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Cimetidina
Mecanismo de acción
Antagoniza receptores H2 de histamina de células parietales del estómago. Inhibe secreción ácida basal y estimulada por alimentos, y reduce producción de pepsina. Citoprotector.
Indicaciones terapéuticas y Posología
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- Úlcera gástrica y duodenal: oral, dosis única 800 mg al acostarse, o 400 mg/12 h, o 200 ó 400 mg con las 3 comidas y 400 mg al acostarse;gastritis: 200 mg con las 3 comidas y 200 mg al acostarse. Mín. 4 sem. Mantenimiento para profilaxis de recidivas: 400 mg al acostarse o 400 mg/12 h.
- Tto. sintomático de reflujo gastroesofágico: oral, 200 mg con las 3 comidas, máx. 15 días.
- ERGE (desde pirosis hasta esofagitis péptica): oral, dosis única 800 mg al acostarse, o 400 mg/12 h. Casos graves: 400 mg 4 veces/día (con las comidas yal acostarse), 12 sem.
- Prevención de úlcera de estrés en pacientes graves con riesgo de hemorragia; tto. de hemorragias de la úlcera péptica o de erosiones del tracto gastrointestinal superior. IM: 200 mg /4-6 h. Infus. IV intermitente (diluir 400 mg en 100 ml sol. dextrosa al 5% u otra compatible e infundir mín. 15 min, máx. 2,4 g/24 h) o continua (máx. 74 mg/h durante 24 h). IV lenta mín. 5min: diluir 200 mg en sol. ClNa 0,9% u otra compatible hasta 20 ml/3-6 h, máx. 2 g/día. Cuando la hemorragia se ha detenido pasar a vía oral: 200-400 mg/4-6 h; máx. 2,4 g/día.
- S. Zollinger-Ellison: oral, hasta 2 g/día en 5 tomas de 400 mg.
- Insuf. pancreática (como complemento): oral (60-90 min antes de comidas), 0,8-1,6 g/día en 4 dosis.
- Prevención s. de Mendelson: oral, 400 mg 90-120min antes de la anestesia general, y preferiblemente otra dosis de 400 mg la noche anterior. Pacientes obstétricas: 400 mg al comenzar parto seguido de 200 mg/2h, máx. 1,6 g. Parenteral (preferible IM): 300-400 mg 1 h antes de anestesia general, seguida de 200-300 mg/4 h.
- Reducción de malabsorción y pérdida de fluidos en el s. de intestino corto: oral, máx. 1 g/día en dosis espaciadas.
- Tto.de lesiones inducidas por AINE: oral, dosis única al acostar 800 mg/día o 400 mg/12 h, 8 sem. Si la respuesta es adecuada y es necesario continuar tto. con AINE, mantenimiento: 400 mg al acostar.
Niños 1-12 años: 20-40 mg/kg/día; < 1 año: 20 mg/kg/día; neonatos: 5 mg/kg/día. Dividir la dosis cada 4-6 h.
- I.H. grave: máx. 600 mg/día.
- I.R.: reducir dosis diaria (salvo con dosis ≤ 400mg/día) un 66% si Clcr = 0-4 ml/min; un 50% si Clcr = 5-29 ml/min y un 25% si Clcr = 30-49 ml/min.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Concomitancia con dofetilida por mayor riesgo de arritmias ventriculares (torsades de pointes).
Advertencias y precauciones
I.H. grave e I.R., ajustar dosis. Niños, experiencia limitada, desaconsejado salvo beneficio > riesgo, ajustar dosis según edad.Descartar lesiones malignas. Riesgo mayor de desarrollar neumonía adquirida en la comunidad en: ancianos, inmunocomprometidos, diabéticos, o con enf. pulmonar crónica. Concomitancia con: cumarinas (controlar tiempo de protrombina); fenitoína, teofilina (ajustar dosis). Empeora síntomas de artritis. Descritos estados confusionales leves y reversibles. Evitar iny. IV rápida (< 5 min).
Insuficienciahepática
Precaución. Con I.H. grave: máx. 600 mg/día.
Insuficiencia renal
Precaución. Reducir dosis diaria (salvo con dosis ≤ 400 mg/día) un 66% si Clcr = 0-4 ml/min; un 50% si Clcr = 5-29 ml/min y un 25% si Clcr = 30-49 ml/min.
Interacciones
Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Además:
Aumenta nivel plasmático de: antidepresivos tricíclicos (p. ej. amitriptilina),antiarrítmicos clase I (p. ej. lidocaína y quinidina), bloqueantes de canales de Ca (p. ej. nifedipino y diltiazem), sulfonilureas orales, metropolol, propranolol, procainamida, metformina, ciclosporina, tacrolimús, diazepam y clordiazepóxido.
Aumenta absorción de: atazanavir.
Disminuye absorción de: ketoconazol, itraconazol, posaconazol.
Potencia efecto mielosupresor de: carmustino, fluorouracilo,...