Distribución de Fármacos. Farmacología General 2012 I

17/2/2015

Distribución de Fármacos. Farmacología General 2012 I

Distribución de los Fármacos DEPARTAMENTO DE FARMACIA PREGRADO EN FARMACIA
FARMACOLOGÍA GENERALAlejandra OspitiaSergio CáceresJosé David ForeroCristian Reina
2. Distribución• La distribución de los fármacos es el proceso en virtud del cual un fármaco abandona
reversiblemente la corriente sanguínea y penetra en el espaciointersticial o en las células de los tejidos.•
La llegada de un fármaco desde el plasma al intersticio depende principalmente:
regional

Permeabilidad capilar

Hidrofobia relativa del fármaco

Flujo sanguíneo

Grado de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas e hísticas
pH Volumen tisular

3. Transporte en la sangre y unión a proteínas plasmáticas• Las moléculas de un fármaco sontransportadas en lasangre: disueltas en el plasma, fijadas a las proteínasplasmáticas o unidas a las células
sanguíneas.•Los fármacos unidos son farmacológicamente inactivos;sólo el fármaco libre puede actuar
sobre los sitios dianaen los tejidos, provocar una respuesta biológica y estardisponible para los procesos
de eliminación.•Principales proteínas plasmáticas:

Albúmina

α –Glucoproteína

Globulinas α, ß y γ

Lipoproteínas
4. K1 Fármaco + Sitios Libres Fármaco-Proteína K2 AlbúminaSe debe tener en cuenta que la
hipoalbuminemia puedemodificar la concentración del fármaco libre.
5. Porcentaje de unión a las Sitios de fijación de los fármacos proteínas del plasma ácidos a la albúmina
plasmática 0 Atenelol, litio Sitio I (Warfarina) Sitio II (Diazepam) Acenocumarol ÁcidoClofíbrico20
Gentamicina Ácido Nalidícixo Ácico Salicílico30 Digoxina Clorpropamida Benzodiazepinas52 Penicilina G
Dicumarol (1) Dicumarol (2) Fenitoína Glibenclamida*60 Teofilina, fenobarbital Furosemida Naproxeno*80
Quinidina Glibenclamida* Probenecida90 Fenitoina Ketoprofeno (2) Tamoxifeno (2) Naproxeno*
Tolozamida93 Propranolol Valproato Tolbutamida96 Nifedipino Warfarina97 Amiodarona SitioDigitoxina
Sitio Tamoxifeno98 Clorpromazina Acetildigitoxina Clomifeno Digitoxina Tamoxifeno (1)99 Diazepam99.5
Warfarina, Ibuprofeno99.8 Naproxeno99.9 Flubiprofeno
6. VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓNVolumen de agua corporal en el que el fármacose disuelve. El volumen de
distribución (Vd)relaciona la cantidad de fármaco presente en elcuerpo con su concentración en plasma
(Cp)Vd = Dosis/concentraciónplasmáticaCuantifica la distribución de un medicamentoen todo el cuerpo
posterior a la administración.
7. • El volumen de distribución puede verse incrementado por fallas renales (debido a retención de
líquidos) o por fallas hepáticas (debido a alteraciones en el fluido corporal o en la unión a proteínas
plasmáticas). Por el contrario, puede ser disminuido por un estado de deshidratación.
8.UNIDADES:VOLUMEN ;VOLUMEN/MASA;% DE PESOCORPORAL
9. COMPARTIMENTOS ACUOSOS EN EL ORGANISMO• COMPARTIMENTO PLASMÁTICO: Fármaco con
alto peso molecular o unión extensa a proteínas. Ejem: heparina• LÍQUIDO EXTRACELULAR: fármaco con
bajo peso molecular e hidrófilo puede atravesar uniones fisuradas endoteliales capilares y pasar al líquido
intersticial. Sin embargo no puede atravesar las membranaslipídicas de las células. Se distribuyen en
agua plasmática y líquido e intersticial. Ejem: antibióticos aminoglucósidos
10. • Agua corporal total: fármaco con bajo peso molecular e hidrófobo puede pasar al intersticio y
atravesar las membranas celulares y llegar al líquido intracelular. Ejem: etanol• Otros lugares: en el
embarazo, el feto puede captar fármacos y por lo tanto incrementar el volumende distribución. El tiopental
muy liposoluble puede presentar volúmenes elevados.
11. COMPETENCIA ENTRE LOS FÁRMACOS POR LA UNIÓN• Los fármacos compiten con sustancias
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