EFECTOS1 2011

D+R

EFECTO DE
FÁRMACOS

DR

Efecto

Efecto: es el resultado final de un proceso de
interacción de una droga o sustancia química con
sistemas de receptores específicos.

Prof. Pedro Parrilla-Álvarez
5/4/11

Efecto final: es una modificación de la función
celular producida por el fármaco en cuestión.

Efectos

No deseables

Deseables
(Terapéutico)

Efectos
Colaterales

Efectos
Tóxicos-Condiciones
Fisiológicas

Estado Clínico
del Sujeto

-Condiciones
Fisiopatológicas

-Hiporreacción

Variación
Individual

1.- FACTORES QUE DEPENDEN DEL
ESTADO CLINICO DEL PACIENTE
A.-Condición Fisiológica
– Edad
Modifican dosis de un fármaco en los dos puntos
extremos de la vida (La niñez y la ancianidad o
senectud).

-Farmacogenética

Factores que
influyen en la
variación de la
respuesta
farmacológicaVariabilidad Biológica:
Cambios que se observan en la
respuesta a los fármacos.

-Hiperreacción
-Idiosincracia

R.N. (0-2 meses)

-Alergia
-Absorción
-Distribución

Factores
Farmacocinéticos

Concentración en
el sitio de acción

Niñez
(0-12
Años)

Lactante (2-12 meses)

Adultez (20-70 Años)

Niño (1-12 años)

-Eliminación
-Dosis
-Acumulación
-Tolerancia y
Dependencia

Adolescencia (12-20 Años)Senectud (>70 Años)

Recién Nacidos

Recién Nacidos

Absorción de drogas por vía enteral
– Aclorhidria (1era semana)
pH gástrico normal → 3 años.
– Vaciamiento gástrico se prolonga.
– Peristaltismo irregular.

Drogas para administración parenteral
– Por VIM: R.N. posee masa muscular reducida,
contracciones musculares tenues.

Biotransformación
– Sistemas microsomales metabolizantes de drogas nofuncionales. Conjugación con ácido glucurónico poco
eficiente → V.M larga de los fármacos.

Ancianos

Eliminación
– Riñón inmaduro anatómica y funcionalmente.
– Flujo sanguíneo renal y filtración glomerular 30% de la
del adulto.

Distribución
–
–
–
–

Mayor Vd.
< unión de la droga a las proteínas plasmáticas.
> Agua Corporal Total
dosis = mg/Kg.

Talla y Peso Corporal
-Volumen de líquido corporal.

Pesocorporal

Ajuste de Dosis

-Masa muscular.

-Volumen de distribución.

Disminución de peso.
Alteración de la función hepática y renal.

-Depuración hepática y renal de drogas.

Dosis se expresa en relación al peso corporal
-Pacientes obesos.

Tomar precauciones al administrar ciertas
drogas en el R.N. y en el Anciano.

Ajuste de dosis

-Desnutridos.
-Pacientes de muy baja talla.
-Un infante.Talla y Peso Corporal
Volumen de distribución: es una medida del
espacio aparente, expresado en volumen del
líquido en el cual se distribuye la dosis de droga
para dar lugar a determinado nivel sanguíneo.
Proporción de líquido corporal es proporcional al
peso corporal → Vd litros/Kg peso corporal.
Paciente obeso = peso corporal 20% > que el peso ideal
Agua corporal y masa muscular < tejido grasoCompuestos polares se distribuyen en líquido extracelular
En obesos se requiere < dosis
Comp. liposolubles se requiere > dosis

Talla y Peso Corporal
Conclusión:
Niño requiere > dosis en mg/Kg peso
Líquido corporal total y líquido extracelular
78% del peso corporal
total en R.N.
60% del peso corporal
en adultos.

40% del peso en el niño.
20% del peso en el adulto.

Sexo
Andrógenos estimulan laactividad de las enzimas
microsomales metabolizantes de drogas → más rápida
eliminación.
Gravidez cambios fisiológicos
– Se retrasa el vaciamiento gástrico.
– Disminuye la motilidad gastrointestinal disminuye la
velocidad de absorción.
– Vd.
– Vol. Plasmático y el líquido extracelular.
– la concentración de proteínas plasmáticas.
– filtración glomerular
depuración renal de drogas.
– Progesterona enzimasmetabolizantes de drogas
↑ depuración hepática.

B.- CONDICIONES
FISIOPATOLÓGICAS
Diarrea
PAC. Deshidratado o Edematoso
PAC. Caquéctico, urémico, con alteraciones hepáticas.
Insuficiencia Renal
Depuración renal de creatinina para un adulto normal=
100-125 ml/min.
50-80ml/min = Insuficiencia renal leve o débil.
10-49 ml/min = Insuficiencia renal moderada.
< 10 ml/min = Insuficiencia renal...