Esteroides Sexuales Anabolizantes Y Anticonceptivos

ESTEROIDES SEXUALES,
ANABOLIZANTES Y
ANTICONCEPTIVOS.
FARMACOLOGÍA UTERINA
RICARDO AGUIRRE VALENZUELA
HAZIEL SANDOVAL VILLALOBOS

INTRODUCCIÓN

Las hormonas sexuales masculinas (andrógenos) y femeninas (estrógenos y progestágenos) son producidas
por las glándulas sexuales (testículos y ovarios) y en una proporción variable las glándulas suprarrenales y
la placenta durante la gestación.MECANISMOS DE ACCIÓN D LOS
ESTEROIDES SEXUALES Y DE SUS
ANTAGONISTAS
• Las hormonas esteroides tienen en común que:
•

Se sintetizan a partir del colesterol.

•

Son hormonas lipóflas que atraviesan libremente la membrana plasmática, se unen a
un receptor citoplasmático, y este complejo receptor-hormona tiene su lugar de acción en el ADN del núcleo
celular, activando genes o modulando la transcripcióndel ADN.

EFECTOS GENÓMICOS

a) Están mediados por receptores intracelulares.
b) Se producen como consecuencia de la transcripción y d la síntesis de proteínas.
c) Sus acciones se producen con dosis nanomolares
d) Aparecen lentamente, con un periodo de latencia de horas o días
e) Son inhibidos por antagonistas hormonales
f) Los efectos persisten una vez retirado el fármaco

EFECTOS NO GENÓMICOSa) Se instauran rápidamente, su periodo de latencia es en segundos
b) Requieren concentraciones micromolares
c) No siempre son antagonizadas con antihormonas
d) Desaparecen al retirar el esteroide

• Como otras hormonas esteroides, la testosterona es derivada del colesterol.
• El primer paso de su biosíntesis involucra la rotura oxidativa de la cadena lateral del colesterol por la
enzima CYP11A,una oxidasa de citocromo P450 mitocondrial con la pérdida de seis átomos de carbono
para dar una pregnenolona.
• En el próximo paso, dos átomos de carbonos son removidos por la enzima CYP17A en el retículo
endoplasmático para la producción de una variedad de esteroides. Además, el grupo 3-hidroxilo es
oxidado por el 3-β-HSD para producir la androstenediona. En el paso final y limitante de larapidez de
producción, el grupo androstenediona C-17 keto es reducida por la 17-beta hidroxiesteroide
deshidrogenasa para producir la testosterona.

• La mayor parte de la producción de la testosterona (>95%) en los varones, es producida por los
testículos. También es sintetizada en cantidades menores en las mujeres por las células tecas de los
ovarios, por la placenta, como también por la zonareticular de la corteza suprarrenal en ambos sexos.
En los testículos, la testosterona es producida por las células de Leydig. Las glándulas generativas
también contienen células de Sertoli que requieren testosterona para la espermatogénesis.

• En los hombres, la testosterona es principalmente sintetizada en las células de Leydig. El número de
células de Leydig es regulado por la hormona luteinizante(LH) y la hormona foliculoestimulante (FSH).
La cantidad de testosterona producida por las células de Leydig existentes está bajo el control de la LH
que regula la expresión de la 17-beta hidroxiesteroide deshidrogenasa.
• La cantidad de testosterona sintetizada es regulada por el eje hipotálamo-hipofsario-testicular (ver
fgura a la derecha). Cuando los niveles de testosterona están bajos, lahormona liberadora de
gonadotrofna (GnRH) es liberada por el hipotálamo que a su vez estimula la glándula pituitaria para
liberar FSH y LH. Estas dos últimas hormonas estimulan los testículos para sintetizar la testosterona.
Finalmente, los altos niveles de testosterona actúan en el hipotálamo y la pituitaria a través de un
control negativo para inhibir la liberación de la GnRH y FSH/LHrespectivamente.

CLASIFICACIÓN Y FARMACOCINÉTICA
• Todos los andrógenos tienen las mismas características:
• 19 atomos de carbono un grupo C=O en posición 3 del anillo a y un OH en posición 17
• Naturales: testosterona, 15-DHT, androstenediona, deshidroepiandrosterona(DHEa) DHEa-sulfato.
• Sinteticos:
•

esteres de testosterona (propionato, cipionato, enantato de testosterona) se obtienen al esterifcar...