farmaceutica


ANESTESICOS LOCALES

Los anestésicos locales bloquean de manera eficaz y reversible la conducción de impulsos por anexos nerviosos y otras membranas excitables que usan conductos de sodio como medio primario de generación del potencial de acción.

Anestesia local
Se refiere a la perdida de sensibilidad en un lugar específico del cuerpo. Sin inducir la pérdida de conciencia, esta es unade las diferencias fundamentales entre la anestesia local y la anestesia general.
Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas.
Las propiedades de un anestésico local son:
No debe irritar los tejidos donde se aplica la anestesia.
No debe ocasionar una alteración permanente de laestructura nerviosa
Su toxicidad sistémica debe ser baja
Su eficacia no debe depender de que se inyecte en los tejidos o de que se aplique localmente a las mucosas
La latencia de la anestesia ha de ser lo más corta posible
La duración de la acción debe ser lo suficientemente larga para permitir que se complete el procedimiento, pero sin prolongarse tanto que precise una recuperación larga.Características
Químicamente, los anestésicos locales son bases débiles cuya estructura consiste en un radical aromático ligado a una amina sustituida a través de un enlace éster (como la procaína) o amida (como la lidocaína).
Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal incluyen:
Liposolubilidad
Unión a proteínas
El pKa del AL que determina lavelocidad del inicio del bloqueo
Disminución de pH tisular
Aumento de la dosis
Fisiología
En las diversas fibras el potencial de acción según el tipo y tamaño de cada una: primero en las pequeñas fibras mielinicas y amielinicas y por último en las mielinicas grandes.

Cocaína
Historia
Fue el primer anestésico local, un alcaloide que contiene a las hojas de una planta que crece en las montañasandinas; la cocaína empezó a utilizarse ampliamente en odontología como anestésico a nivel de la medula espinal.
Que es la cocaína
La cocaína es un alcaloide tropano cristalino que se obtiene de las hojas de la coca. Es un estimulante del sistema nervioso central, un supresor del apetito, y un anestésico tópico. Específicamente, es un inhibidor de la recaptación deserotonina-norepinefrina-dopamina (también conocido como un inhibidor de la recaptación triple (TRI)), que media la funcionalidad de estos neurotransmisores como un ligando de transportador de catecolamina exógeno. Es adictiva debido a la forma en que afecta el sistema de recompensa mesolímbico.
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A diferencia de la mayoría de las moléculas, la cocaína posee bolsillos con alta eficiencia hidrófila y lipófila, violando laregla de equilibrio hidrófilo-lipófilo. Esto provoca que cruce la barrera hematoencefálica con un refuerzo muy superior que a otras sustancias químicas psicoactivas.
Química
Los anestésicos locales son bases débiles y suelen ponerse a disposición en clínica como sales para aumentar solubilidad y estabilidad. En el cuerpo se encuentran como bases sin carga o cationes. Porcentaje relativo de esasdos formas es regulado por su pKa y pH de los líquidos corporales, de acuerdo con la ecuación de Henderson- hasselbalch
Puesto que el pHa de casi todos los anestésicos locales están dentro de los límites de 8.0 – 9.0, el mayor % de los líquidos corporales se encuentra en la forma con carga catiónica a pH fisiológico. La forma catiónica es la más activa en el sitio de los receptores porque nopueden salir con facilidad de conductos cerrados. Sin embargo, la forma sin carga es importante para penetración rápida de membranas biológicas y la producción de un efecto clínico, ya que el receptor de anestésicos locales no está con facilidad accesible desde el lado externo de la membrana celular. Por tanto, los anestésicos locales son menos eficaces cuando se inyectan en tejidos infectados...