Farmacia Y Bioquimica
Páginas: 12 (2927 palabras)
Publicado: 2 de mayo de 2012
RELACION ESTRUCTURA QUIMICA - ACTIVIDAD BIOLOGICA
INTRODUCCION
Es importante comprender no solamente cómo actúan los fármacos, sino también conocer las propiedades fisicoquímicas de la molécula. Las “propiedades fisicoquímicas” implican la influencia de grupos funcionales de una molécula en su solubilidad acuosa, en el coeficiente de partición, en sus características ácido/base, estructuracristalina, estereoquímica, entre otras. Todas estas propiedades influyen en la absorción, distribución, metabolismo y excreción de un fármaco (ADME).
Con el objeto de diseñar mejores medicamentos, es necesario entender cómo contribuye cada grupo funcional en las propiedades fisicoquímicas del fármaco. Para ello se realizan modificaciones de la molécula y se estudia cómo afectan dichos cambiosen la actividad biológica. Es lo que conoce como estudios de las relaciones estructura actividad (SAR).
El concepto de SAR (del inglés Structure Activity Relationships) se inicia por la segunda mitad del siglo XIX, al postularse que la actividad biológica era función de parámetros estructurales.
En 1869 Crum-Brown y Fraser proponen estos estudios al demostrar que al cuaternizar compuestoscon grupos amina terciarias, aparecía un efecto relajante muscular. El ejemplo más característico es el de la tubocurarina con actividad bloqueadora neuromuscular Ellos establecieron que un cambio en la estructura química daría por resultado un cambio predecible en la actividad biológica, concepto que prevaleció durante mucho tiempo.
Si este tipo de relación es cualitativa, se denomina SAR ycuando las propiedades fisicoquímicas o la estructura se describen en forma cuantitativa, pasa a ser QSAR (Quantitative Structure-Activity Relationships). Los primeros trabajos QSAR se deben a C. Hansch (USA) al relacionar la acción biológica con parámetros fisicoquímicos.
El uso de los medicamentos data de tiempos muy antiguos, y a medida que se fue desarrollando la química orgánica se logródilucidar estructuras de compuestos obtenidos a partir de las plantas. Posteriormente, otras disciplinas y métodos (como síntesis química, métodos analíticos e instrumentales, computacionales, desarrollo de la biología molecular, entre otros), permitieron en la mayoría de los casos, establecer las relaciones existentes entre la estructura química de un fármaco y su actividad biológica, y por endeestudiar y conocer su unión a determinados receptores.
PRINCIPIOS DE ESTABILIDAD DE LOS MEDICAMENTOS
Apartir del conocimiento de las bases químicas y tecnológicas empleadas para la elaboración de las formas medicadas se pueden obtener los fundamentos para los tratamientos de inactivación para cada grupo de fármacos y medicamentos caducos antes de su disposición final.
2.1 Principales grupos demedicamentos
Se entiende por fármaco o droga toda sustancia química que interactúa con los organismos vivientes. Los medicamentos son aquellas sustancias químicas que se utilizan para prevenir o modificar estados patológicos o explorar estados fisiológicos para beneficio de quien los recibe. Son sustancias útiles en el diagnóstico, prevención y tratamiento de las enfermedades del hombre.Existen varias clasificaciones para los medicamentos, de las cuales la más comúnmente aceptada es aquella que se basa en las principales acciones farmacológicas y/o usos terapéuticos de los mismos, de acuerdo al Cuadro 2.
No todos los medicamentos que se encuentran disponibles en el mercado se elaboran con principios activos sintetizados químicamente. Existen diversos productos que provienen de labiotecnología, como los anticoagulantes, dismutasas, eritroproteínas, interferones, interleucinas, anticuerpos monoclonales, péptidos, vacunas y otros.
2.2 Cinética química y estabilidad de los medicamentos
La estabilidad de los principios activos es el principal criterio para determinar la aceptación o rechazo de cualquier medicamento. Existen varias formas de inestabilidad para dar pie al...
INTRODUCCION
Es importante comprender no solamente cómo actúan los fármacos, sino también conocer las propiedades fisicoquímicas de la molécula. Las “propiedades fisicoquímicas” implican la influencia de grupos funcionales de una molécula en su solubilidad acuosa, en el coeficiente de partición, en sus características ácido/base, estructuracristalina, estereoquímica, entre otras. Todas estas propiedades influyen en la absorción, distribución, metabolismo y excreción de un fármaco (ADME).
Con el objeto de diseñar mejores medicamentos, es necesario entender cómo contribuye cada grupo funcional en las propiedades fisicoquímicas del fármaco. Para ello se realizan modificaciones de la molécula y se estudia cómo afectan dichos cambiosen la actividad biológica. Es lo que conoce como estudios de las relaciones estructura actividad (SAR).
El concepto de SAR (del inglés Structure Activity Relationships) se inicia por la segunda mitad del siglo XIX, al postularse que la actividad biológica era función de parámetros estructurales.
En 1869 Crum-Brown y Fraser proponen estos estudios al demostrar que al cuaternizar compuestoscon grupos amina terciarias, aparecía un efecto relajante muscular. El ejemplo más característico es el de la tubocurarina con actividad bloqueadora neuromuscular Ellos establecieron que un cambio en la estructura química daría por resultado un cambio predecible en la actividad biológica, concepto que prevaleció durante mucho tiempo.
Si este tipo de relación es cualitativa, se denomina SAR ycuando las propiedades fisicoquímicas o la estructura se describen en forma cuantitativa, pasa a ser QSAR (Quantitative Structure-Activity Relationships). Los primeros trabajos QSAR se deben a C. Hansch (USA) al relacionar la acción biológica con parámetros fisicoquímicos.
El uso de los medicamentos data de tiempos muy antiguos, y a medida que se fue desarrollando la química orgánica se logródilucidar estructuras de compuestos obtenidos a partir de las plantas. Posteriormente, otras disciplinas y métodos (como síntesis química, métodos analíticos e instrumentales, computacionales, desarrollo de la biología molecular, entre otros), permitieron en la mayoría de los casos, establecer las relaciones existentes entre la estructura química de un fármaco y su actividad biológica, y por endeestudiar y conocer su unión a determinados receptores.
PRINCIPIOS DE ESTABILIDAD DE LOS MEDICAMENTOS
Apartir del conocimiento de las bases químicas y tecnológicas empleadas para la elaboración de las formas medicadas se pueden obtener los fundamentos para los tratamientos de inactivación para cada grupo de fármacos y medicamentos caducos antes de su disposición final.
2.1 Principales grupos demedicamentos
Se entiende por fármaco o droga toda sustancia química que interactúa con los organismos vivientes. Los medicamentos son aquellas sustancias químicas que se utilizan para prevenir o modificar estados patológicos o explorar estados fisiológicos para beneficio de quien los recibe. Son sustancias útiles en el diagnóstico, prevención y tratamiento de las enfermedades del hombre.Existen varias clasificaciones para los medicamentos, de las cuales la más comúnmente aceptada es aquella que se basa en las principales acciones farmacológicas y/o usos terapéuticos de los mismos, de acuerdo al Cuadro 2.
No todos los medicamentos que se encuentran disponibles en el mercado se elaboran con principios activos sintetizados químicamente. Existen diversos productos que provienen de labiotecnología, como los anticoagulantes, dismutasas, eritroproteínas, interferones, interleucinas, anticuerpos monoclonales, péptidos, vacunas y otros.
2.2 Cinética química y estabilidad de los medicamentos
La estabilidad de los principios activos es el principal criterio para determinar la aceptación o rechazo de cualquier medicamento. Existen varias formas de inestabilidad para dar pie al...
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