Farmacia y bioquimica

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Nombre del medicamento: CEFTRIAXONA

Categoría farmacológica: antibiótico (grupo de las cefalosporinas de 3ra generación)

Forma farmacéutica: inyección iv e im

Nivel de distribución: para uso exclusivo de hospital

Composición: cada bulbo contiene 1,098 g de ceftriaxona sódica equivalente a 1 g de ceftriaxona.

Farmacología: la ceftriaxona es un antibiótico derivado del ácidocefalosporánico con un residuo metoximínico que le confiere estabilidad frente a los organismos productores de betalactamasas. Ejerce su acción bacteriana mediante bloqueo en la síntesis de la pared celular. Presenta un espectro de acción in vitro muy amplio, tanto para microorganismos grampositivos y gramnegativos aerobios y está dotado de una actividad bactericida que se aplica en concentracionesinferiores a los 0,1 mcg/mL para la mayoría de las bacterias sensibles. Muestra además una buena actividad frente a microorganismos anaerobios. Esta gran actividad unida a la larga vida media permite la aplicación de una sola dosis diaria manteniendo una concentración superior a la mínima inhibitoria.

Farmacocinética: en todos los estudios farmacocinéticos de ceftriaxona fue administrada comoceftriaxona sódica, las dosis y la concentración de la droga son expresadas en términos de ceftriaxona. A causa de las proteínas saturables ligadas, la farmacocinética de la ceftriaxona con excepción de la vida media de eliminación y la fracción que se excreta sin cambios en la orina dependen de la dosis. Sin embargo, estos parámetros para la ceftriaxona libre son lineales independientemente de la dosis.La ceftriaxona no se absorbe apreciablemente en el tracto gastrointestinal por lo que no es suministrada por vía oral. Seguido de una administración intramuscular de una dosis de ceftriaxona de 0,51 g en adultos sanos, la droga parece ser absorbida completamente y los picos de concentración en suero se obtienen entre 1,5 y 4 horas después de suministrada la dosis. Después de 30 minutos de unainfusión intravenosa de una dosis simple de 1 g en adultos sanos se alcanzan máximos de concentraciones promedios entre 123,2150,7 mcg/mL. Después de la administración de la droga intravenosa o intramuscular ésta se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos del cuerpo incluyendo pulmones, huesos, bilis, próstata, útero, apéndice arterial, esputo, lágrimas y fluido pleural, peritoneal, sinovial,ascítico y de la vejiga. El volumen de distribución de ceftriaxona está en dependencia de la dosis y en rangos de 5,813,5 L en adultos sanos. Generalmente se difunde en el CSF seguido de una administración intramuscular o intravenosa y las concentraciones son más altas en pacientes con las meninges inflamadas. La eliminación de la ceftriaxona es ligeramente más prolongada en pacientes con funciónrenal moderadamente disminuida en rangos de 1016 horas en adultos con aclaramiento de la creatinina de 573 mL/min, en pacientes con 5 mL/min la vida media de la eliminación de la ceftriaxona es de un rango de 12,218,2 horas. En pacientes con aclaramiento de la creatinina menores de 5 mL/min, la eliminación de la droga fue de 1517 horas. La ceftriaxona no es eliminada por hemodiálisis o diálisisperitoneal.

Indicaciones: la ceftriaxona se usa en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio inferior. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Infecciones de los huesos y de las articulaciones. Infecciones intraabdominales y del tracto urinario, meningitis, septicemia y gonorrea causada por organismos susceptibles. La ceftriaxona ha sido usada para profilaxis preoperatoria.Bacteremias. Ante una iniciación de una terapia con ceftriaxona deben ser identificados los especímenes y realizar el ensayo de susceptibilidad in vitro. La terapia puede aplicarse en dependencia de los resultados de susceptibilidad, pero puede ser descontinuada si los organismos encontrados son resistentes a la droga.

Contraindicaciones: antes de la terapia con ceftriaxona se debe conocer si el...
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