Farmaco

ETAPA Y PROCESOS FARMACOCINETICOS:

1.- ABSORCIÓN:

Antes de ser absorbido el principio activo debe liberarse de los excipientes, disgregándose (antes) si está en forma farmacéutica sólida (esta disgregación consiste en sucesivas divisiones en partículas cada vez más pequeñas); en este primer proceso influyen: a) la forma de la preparación (Ejemplo: dureza del comprimido); b) lamateria prima utilizada (Ejemplo: estado cristalino); c) los excipientes; y además influyen otros factores (que se estudian en la cinética de liberación según lo establecido en las diversas Farmacopeas).
En la Vía Oral (VO) una vez liberado (el principio activo) puede reaccionar con el jugo gástrico [un medio con pH muy bajo dado por el ácido clorhídrico] en el estómago (ejemplo: penicilina G,insulina) y luego puede ser degradado al pasar al Intestino [medio con pH alcalino] por las enzimas y bacterias intestinales (ejemplo: digoxina, insulina)
También puede ocurrir que la absorción ocurra pero que sea incompleta (Ejemplo: ampicilina).

LATENCIA de ABSORCIÓN: Es el tiempo transcurrido entre la administración y la detección en sangre periférica (desde donde llegará a lostejidos). El tiempo que demora este proceso del pasaje (del fármaco) desde el tubo digestivo hacia el interior del organismo y específicamente (el momento) cuando aparece y puede ser detectado en la sangre circulante, depende de:

1) La sensibilidad de la técnica analítica del laboratorio;
2) La velocidad de disolución del fármaco;
3) Velocidad de vaciado gástrico (en VO) es más importantecuanto menor sea
la absorción gástrica;

Y en el caso de ciertas drogas que presentan metabolismo hepático e intestinal, después de su administración por VO se absorben y también se metabolizan en el intestino. Por la vena porta el fármaco llegará al hígado antes que a la aurícula derecha, donde una parte de lo absorbido será metabolizada. (Ver Metabolismo más adelante)
Seconsidera que todo el fármaco que llega a la aurícula derecha ha llegado a la circulación sistémica y que se podrá medir su concentración tomando una muestra de sangre de una vena periférica.

4) Eliminación presistémica: en los pacientes con disminución de la función
hepática (Ejemplo: en cirrosis, estará muy disminuida la metabolización en
el hígado) el principio activo llegará másrápido a la circulación sistémica
(sangre periférica) y será menor el tiempo de latencia de absorción.


BIODISPONIBILIDAD:
Es la Fracción biodisponible (cantidad de fármaco) que llega a la circulación periférica respecto de la cantidad de fármaco administrada (por cualquier vía excepto la intravenosa).


2.- DISTRIBUCIÓN

Es el proceso por medio delcual un fármaco que ha ingresado al organismo por cualquier vía de administración, puede llegar a los diferentes órganos y tejidos desde la circulación sanguínea.
Se trata de un conjunto de fenómenos de transferencia desde un sitio a otro del organismo, donde los factores que influyen son principalmente:

Flujo sanguíneo
La permeabilidad de las membranas para ese fármaco ( Membranasplasmáticas, la barrera hemato-encefálica, placenta, glándula mamaria y leche, piel, mucosas,
La fijación a proteínas del plasma (en equilibrio con el fármaco no-fijado o fármaco libre)
La fijación a ciertos elementos tisulares que actúan como depósitos o reservorios (compartimientos que acumulan fármacos) en equilibrio dinámico con sus concentraciones plasmáticas y con el fármaco libre (no fijado enese compartimiento)

3.- METABOLISMO - BIOTRANSFORMACIÓN DE FÁRMACOS

Luego de ingresar al organismo ( Ejemplo: absorción por VO) el principio activo (fármaco) llega al hígado por el sistema de la vena porta encontrándose con un importante y diverso sistema enzimático hepático que actuará sobre la molécula del principio activo modificándola: metabolismo o biotransformación por acción...