Farmaco

FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS

Mg. LUIS INOSTROZA RUIZ

CLASE N° 6

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FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS

La epilepsia es una enfermedad crónica que se caracteriza por la presencia de episodios críticos recurrentes denominados crisis epilépticas repetidas.

• La crisis epiléptica se produce por una descarga paroxística, hipersincrónica, excesiva e incontrolada de un gran número de neuronas.

2Mg. INOSTROZA

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Clasificación de las epilepsias y crisis epilépticas

EPILEPSIAS
Locales, focales o parciales De carácter generalizado

CRISIS EPILÉPTICAS
Parciales simple o complejas Generalizadas. Ausencias típicas y atípicas

Indeterminadas
Síndromes especiales Estado epiléptico

Inclasificables
Mioclónicas, tónicas, tónicoclónicas, espasmos infantiles -.-

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Mg.INOSTROZA

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIEPILEPTICOS

• • • •

Fenobarbital Primidona Fenitoína Etosuximida

2da Generación
• Carbamacepina • Acido valproico • Clonazepam

1era Generación

• Lamotrigina • Gabapentina • Vigabatrina • Tiagabina • Topiramato • Felbamato • Zonisamida • Oxcarbamacepina • Levetiracetam

3ra Generación

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Mg. INOSTROZA

MECANISMO DE ACCIÓN

1POTENCIACIÓN DE LA INHIBICIÓN GABÉRGICA • Facilitan la apertura de canales de Cl- en el r GABAA (Fenobarbital, BZD) • Inhiben la GABA-T (Vigabatrina) • Inhiben la recaptación de GABA (Tiagabina)

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INHIBICIÓN DE CANALES DE SODIO • Bloquean preferentemente la excitación de las células que descargan de forma repetitiva y con una frecuencia alta (fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina)

3INHIBICIÓN DE CANALES DE CALCIO • Bloquean canales de Ca tipo T, implicados en la descarga rítmica (Etosuximida) • Gabapentina bloquea canales Ca tipo L

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Mg. INOSTROZA

MECANISMO DE ACCIÓN

FENITOÍNA
  




Efecto anticonvulsivante prolongado Usada frente a falla de BDZ Acción farmacológica:  Bloqueo de canales de sodio voltaje dependiente  Conduce a disminución deactividad eléctrica VIV, Lenta administración (50 mg/min) Requiere enfermera al lado de enfermo, simultáneo EKG, solución IV salina

• Tiene acción como antiepiléptico.
INDICACIÓN Convulsiones tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales. Efectos secundarios en tratamientos crónicos.
Mg. INOSTROZA

 
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FENITOÍNA
• Efecto anticonvulsivante prolongado • Menor compromiso cognitivo • Útilpara terapia de mantención

VENTAJAS

• • • • • • • • •

Velocidad de infusión lenta Alteraciones de la coordinación motora Hirsutismo, anemia Arritmias Nauseas vómitos, somnolencia Alteraciones mentales Dermatitis exfoliativa Hiperplasia gingivial Es teratogénica (paladar hendido)

DESVENTAJAS

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Hiperplasia gingival por uso de fenitoína crónicamente

Mg. INOSTROZAFENOBARBITAL
Cruza barrera hematoencefálica lentamente  Lenta eliminación por metabolismo hepático  Dosis : 10 - 20 mg/kg  Velocidad de administración: 100 mg/min (maximum)  Tiempo a parar crisis : 20-30 min  Duración de acción : >48 h • Tiene actividad anticonvulsiva, sedante, hipnótica y anestésica.  INDICACIONES  Convulsiones tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales, convulsiones febrilesy en algunos casos de mioclonías.

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

Dosis altas afecta el SNC.

Mg. INOSTROZA

FENOBARBITAL

VENTAJAS • Util cuando otras drogas fallan (BZD-Fenitoína) • Administración IV o IM. • Barato

• • • • • •

DESVENTAJAS Somnolencia Fatiga Depresión respiratoria Apatía Compromiso de conciencia Hipotensión

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Mg. INOSTROZA

CARBAMAZEPINA




• Inhibe la entrada desodio bloqueando las descargas de alta frecuencia. • Tiene acción como antiepiléptico, analgésico y antimaniaco.



   

REACCIONES ADVERSAS: En general es bien tolerada. Nauseas, mareos, somnolencia Ataxia, diplopía Vómitos Retención de líquidos Hiponatremia

INDICACIONES:
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales complejas (epilepsia psicomotora) .

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