Farmacocinetica y farmacodinamica

b c a Farmacología Clase N° 3

primer orden, esto quiere decir que la velocidad de absorción depende de la cantidad de fármaco administrado. En esta etapa la velocidad de entrada del fármaco a la sangre es mayor que la de salida.

a.-Absorción predominantemente → la absorción sigue la cinética de

b.-Combinación de absorción, distribución y eliminación → la

velocidad de entrada esigual a la velocidad de salida del fármaco. Coincide con la máxima efectividad del fármaco. Luego hay distribución del fármaco. Cuando la curva empieza a decaer, quiere decir que comienza la eliminación.

c.-Eliminación predominantemente → la eliminación sigue la cinética de
primer orden.

Parámetros Farmacocinéticos
Los parámetros farmacocinéticos son propios del fármaco y dependen de laspropiedades físico-químicas del fármaco. Permitiendo así conocer su cinética y por ende su dosis y rango terapéutico. *Los parámetro farmacocinéticos son: 1.-Biodisponibilidad. 2.-Volumen de distribución. 3.-Clearende-depuración. 4.-Vida media plasmática.

del fármaco en la sangre.

4.-Vida media plasmática (T 1/2) → es una medida del decaimiento

*Definición: Es el tiempo necesario para quela concentración sanguínea del fármaco llegue a la mitad, durante el descenso. Cada fármaco tiene su vida media plasmática y ésta no siempre es igual a la biológica (tiempo para que su efecto llegue a la mitad).

distribución 40------------------eliminación 20---------------------1 2 3

Si aumentamos la dosis para alargar el efecto → se produce un aumento de la intensidad, pero su duraciónno aumenta ya que sigue la cinética de primer orden, esto quiere decir que como se administró más, se elimina más. Es por esto que se quisieron conocer los Regímenes de Dosificación y para ello hay que conocer los 4 parámetros farmacocinéticos.

Regímenes de Dosificación
*Considerar: -Magnitud de las dosis. -Intervalo de las dosis.

• Velocidad de Dosificación:
Vdos = magnitud de la dosisintervalo de dosis. *Ejemplo: 6mg/8hrs = 7.5 mg/hr

*Esto se puede realizar por: -Infusión Intravenosa (febloclisis). -Dosis iguales a intervalos iguales (goteo). Fleboclisis [F] sang [] en estado de equilibrio (Cee) Vel de entrada = vel salida.

Goteo [F] sang

tiempo

Cee 50%

87% 75% tiempo

93%

Cuando la concentración del fármaco en la sangre que entra es igual a la que sale.Ésta concentración se logra cuando el fármaco pasa por 4-5 vidas medias. A la tercera dosis → 87% de Cee. A la cuarta dosis → 93 % de Cee *Ejemplo: Si T1/2 de un fármaco es de 4 horas, la Cee la logra después de las 16 horas.

• Concentración en estado de equilibrio o [ ] Plató (cee):

• Esquema explicativo de entada y salida del fármaco hacia y desde la circulación general:
Abs. xcualquier vía vel de entrada Adm. endovenosa [F] libre Sangre Vel Salida Eliminac. Distrib.

*Por lo tanto: Vdosi = Cee x Cl

El intervalo adecuado de administración del fármaco, es cada vida media. Para que así tengamos menos fluctuaciones. Por ejemplo: -60 mg cada 6 hrs. → 10 mg/hr. -120 mg cada 12 hrs → 10 mg/hr. [F] [F]

Tiempo

Tiempo

• Determinación de los niveles sanguíneos delFármaco:
*Causas de una falta de éxito de un sistema de dosificación: -Cambio en la farmacocinética → cambio en la absorción o eliminación. -Cambio en la farmacodinamia → cambio en el efecto, no en el quilibrio. *Causas de los cambios en la famacocinética y en Cee: -Incumplimiento del paciente con su dosis y horario. -Cambio en la biodisponibilidad del Fármaco. (por ejemplo que forme complejos,provoque diarrea, vómitos). -Cambio en el clearence, por posible cambio en la vel. de dosificaicón. Para controlar se monitorea los niveles sanguíneos de fármaco. *Requisitos para el monitoreo de los niveles sanguineos: 1.-Condiciones → buena relación entre efecto farmacológico y concentración del fármaco en la sangre. 2.-Necesario → que los fármacos tengan estrecho margen terapeútico (sales de...