Farmacocinetica

“Farmacocinetica de las familias más Importantes”
Para iniciar debemos tener claro que la farmacocinética o cinética de un fármaco, esta corresponde a un área de la farmacología encargada especialmente del estudio de aquellos procesos a los que se somete un fármaco en específico al momento de pasar por el organismo, es decir desde que es administrado por primera vez hasta su eliminacióncompleta.
Existen las etapas de: liberación del componente activo, absorción, distribución, metabolismo (inactivación) y la eliminación total.
Se deben conocer las propiedades de las sustancias, las características de las membranas y las variables en que las sustancias podrán atravesar estas membranas además de las reacciones de tipo enzimáticas que son capaces de dejar inactivo un determinado fármaco.Como como vimos según la clasificación existen fármacos de mayor relevancia en el uso clínico, o
fármacos mas utilizados en sedación oral, según la ADSA se dividen en fármacos:
-Sin prescripción:
Dentro de los cuales encontramos a los Antihistamínicos como la Prometazina,difenhidramina e hidroxicilina
-Con prescripción:
Constituidos por las Benzodiazepinas (Triazolam,midazolam ylorazepam) y las No benzodiazepinicas (Zaleplon,Zolpidem,Ramelteon y Eszopiclona)

Las Benzodiacepinas en general tienen una buena absorción a partir del tracto gastrointestinal, una buena distribución den los tejidos y debido a que son liposolubles en el SNC tiene una adecuada distribución siendo comparables las concentraciones de estos fármacos en el líquido cefalorraquídeo y el plasma.
Con respectoa la absorción específica de algunas benzodiacepinas podemos decir que esta puede ser lenta y errática en el caso del Diazepam de administración intramuscular, en niños o pacientes que son propensos a presentar vómitos la administración puede ser rectal. En el caso del Lorazepam, otro de las principales Benzodiacepinas, tiene una buena absorción al ser administrado intramuscularmente.

Lo queincide en la diferencia existente entre la Vida media y duración de los efectos de estos fármacos deriva de los mecanismos de biotransformación hepática, de acuerdo a la duración de acción se clasifican como de:
Acción prolongada (semivida plasmática efectiva entre 30 y 200 horas) dentro de este grupo se encuentra el Diazepam que tiene una vida media de 30 – 70 horas y el N-dimetildiazepam(principal metabolito activo) posee una vida media de hasta 100 horas o más, los fármacos de este grupo sufren una transformación de dos pasos. Reacciones de Fase I (desaquiladón, hidroxilación, reducción, etc.) en la cual se producen metabolitos activos, y luego las reacciones de Fase II (conjugación, acetilación, glucuronización, etc.) esto para que luego de disminuir considerablemente su actividadfarmacológica puedan ser excretados por vía renal.
Acción intermedia (6 – 30 horas) Estas bezodiazepinas solo son conjugadas, o sea que no tienen Fase I, sino solo Fase II para ser inactivadas y posteriormente sus metabolitos activos excretados por el riñón. Como ejemplos de este grupo tenemos el Lorazepam y Oxazepam, las reacciones metabólicas que requieres parecen no verse afectadas con la edad,por lo que son mejor tolerados por ancianos y alcohólicos.
Acción breve o corta (1-6 horas (ver tabla 1). Por ejemplo el Triazolam tiene una duración ultracorta (1,5 a 5 horas) por lo que se utiliza como hipnótico con mínimos efectos al día siguiente gracias a su prácticamente nula acumulación.







Farmacos Sin prescripción:
Farmacocinetica Prometazina
Vía-oral,parenteral:
-Absorción: La prometazina se absorbe bien y rápidamente en el intestino, pero sufre un intenso efecto de primer paso hepático. Los efectos aparecen al cabo de 20 minutos tras la administración oral o intramuscular, y al cabo de 3-5 minutos tras la administración intravenosa. Su duración puede llegar a las 12 horas. Distribución: Se distribuye ampliamente por el organismo, atravesando la barrera...