farmacocinetica

Farmacocinética
Modelo monocompartimental
Administración extravasal

SISTEMA LADME
FARMACOS EN FORMA
DE DOSIFICACIÓN
SÓLIDA

LIBERACIÓN DEL FÁRMACO
FORMA DE DOSIFICACIÓN
(P.EJ. DESINTEGRACIÓN DE
TABLETAS)

FÁRMACOS CRISTALINOS
EXPUESTOS A FLUIDOS EN
EL TRACTO G.I.

DISOLUCIÓN
DE CRISTALES

ABSORCIÓN

FÁRMACO DISUELTO
EN EL FLUJO SANGUÍNEO

FÁRMACO DISUELTO
EN FLUÍDOSG.I.

ELIMINACIÓN DEL FÁRMACO
Y/O SUS METABOLITOS

Administración iv.
Gráficas en papel milimétrico y
semilog.

Farmacocinética
Modelo monocompartimental
Administración extravasal

SISTEMA LADME
FARMACOS EN FORMA
DE DOSIFICACIÓN
SÓLIDA

LIBERACIÓN DEL FÁRMACO
FORMA DE DOSIFICACIÓN
(P.EJ. DESINTEGRACIÓN DE
TABLETAS)

FÁRMACOS CRISTALINOS
EXPUESTOS A FLUIDOS EN
EL TRACTOG.I.

DISOLUCIÓN
DE CRISTALES

ABSORCIÓN

FÁRMACO DISUELTO
EN EL FLUJO SANGUÍNEO

FÁRMACO DISUELTO
EN FLUÍDOS G.I.

ELIMINACIÓN DEL FÁRMACO
Y/O SUS METABOLITOS

Administración iv.
Gráficas en papel milimétrico y
semilog.

Administración iv.
Parámetros farmacocinéticos:
Kel
Co
ABC
Vd
T1/2
Cl

Constante de absorción. ka
Métodos directos, método de Doluisio
(1969).Cinética de primer orden
Mediante regresión lineal simple, entre log
conc. Del fármaco en el lugar de absorción
y tiempo. Generalmente se utilizan
animales de laboratorio

Conc. en lumen intestinal frente al
tiempo. Método Doluisio. Proceso de
absorción de primer orden

Constante de absorción.
Métodos indirectos
Método de la
retroproyección o de
los residuales
Wagner y NelsonResiduales
Se utilizan las curvas de
niveles plasmáticos
obtenidas en voluntarios
humanos despues de
admon. Extravasal y se
supone absorción
completa (se libera y se
absorbe toda la dosis de
la forma farmacéutica)

Curva de niveles plasmáticos,
admon. extravasal
a) Escala
numérica
b) Escala
semilog.

Constante de absorción.
Método de residuales
Pautas:
dC/dt = (ka*A) –(kel*C)
C = Co e-kel*t- Ao e –
ka*t,
Co y Ao, ordenadas
en el origen
correspondientes a
cada exponencial
Proceso
biexponencial

Se obtiene la curva de
niveles plasmáticos
sobre papel semilog.
Se extrapola la fracción
recta de la fase terminal
Para cada uno de los
puntos experimentales
correspondienbtes al
tramo extrapolado se
calcula la diferencis entre
cada valor teóricoextrapolado y el
experimental obtenido al
mismo tiempo.

Constante de absorción
Pautas:
Se representan estas
diferencias en la gráfica
(residuales), fracción de
dosis que todavía no ha
llegado al plasma.
Obtenida la recta de
residuales, se calculña el
valor de la pendiente que
es la constante de
absorción. Primer orden
Ta ½ = ln 2/ka, ta ½ =
0.693/ka

Método de residuales

Método deresiduales

Función de Bateman
Relaciona Co, conc. De
fármaco a tiempo cero
con admon. Iv a la
misma dosis, niveles de
fármaco con admon.
Extravasal y
constantes de
absorción y eliminación

C = Co ka/(ka-kel) *
(e-kel*t - e -ka*t )
Si Co = Dosis/Vd
C = F*D/Vd * ka/(kakel) * (e-kel*t - e -ka*t)

Reglas, de acuerdo a Bateman
(proceso de absorción completo),
ka>kel

Curvas deniveles plasmáticos, misma
dosis, absorción completa, distintas vías
a) Escala
numérica
b) Escala
semilog.

El tramo descendente
exponencial tiene la
misma forma en todas
las curvas (kel y t1/2
mismo valor para
todas). El tramo
exponencial se
desplaza a la derecha a
medida que la aparición
del fármaco en sangre
se hace mas lenta (el
fármaco permanece
mas en el plama cuanto
maslenta es su
absorción)

El valor de la intersección
de la recta de la fase
terminal extrapolada en el
eje de ordenadas es mayor
cuanto mas lenta es la
absorción. (el antilog de Co
aumenta a medida que ka
disminuye). Las rectas de
pendiente kel son paralelas.
El valor máximo Cmax es
mas bajo y la curva es mas
roma cuanto mas lenta es la
absorción.

Reglas (proceso de absorción...