Farmacologia cardiovascular

Farmacología gastrointestinal: antieméticos - antidiarreicos- laxantes- antiparasitarios –antiespasmódicos- antiácidos Dras. Reyes y Dra. Zichinelli

Regulación del tubo digestivo
● Sistema nervioso Entérico
Plexo mientérico de Auerbach
Submucoso de Meissner
También c/ fármacos a nivel local.
● SNC: Simpático- Parasimpático
● Neuronas intrínsecas
Ejercenfunción local en motilidad y secreción glándular.
● Neurotransmisores y neuropéptidos.
Neurotransmisores: Ach, NA, Serotonina
Neuropéptidos: Sustancia P, VIP, CCK, endorfinas (regulan secreción de sustancias y motilidad



CLASIFICACIÓN DE PROCINÉTICOS
Clases Subclases Fármacos Mec de acción
Colinér
gicos Esteres de la
colina Betancol
Carbacol Recep. Muscarinicos
M2 y M3Colinér
gicos Inhib. Acetil
Colinesterasa Neostigmina
Fisostigmina Incrementan la
Acetilcolina
Antag. de
Dopamina Deriv. Benz
midazoles Domperidona
Antagonista
receptores D2
Actúan
sobre
recep. de
Serotonina Benzamidas
sustitutivas
Metoclopra
mida Antagonista D2
Agonista 5-HT4
Cisaprida
Agonista 5-HT4
Antagonista5-HT3




Antieméticos y Procinéticos

Metoclopramida• Indicación: Emesis provocada por Cisplatino o
Ciclofosfamida. Gastroparesia diabética, esofagitis
por reflujo y reflujo gastroesofágico.
• Interac: ↓ Digoxina, etanol, paracetamol, L-dopa
• EI: Síntomas extrapiramidales, sedación,
somnolencia, ansiedad, depresión con dosis altas.
Mareos (20%), inquietud, sequedad de boca,
dolores abdominales y diarrea.
Hiperprolactinemia (ginecomastia,galactorrea etc)





ANTIEMÉTICOS

• Emesis: Coordinado por centro del vómito
(formación reticular lateral del bulbo raquídeo)
• Aferencias provenientes del tracto GI, receptores
del dolor, corteza cerebral, laberinto y ZQG
• Neurotrasmisores involucrados: Acetil colina,
Dopamina, Serotonina.
• Receptores: 5-HT3 (SNC, ZQG, periferia)
5-HT4 (plexo mientérico, musculo liso, y celulassecretoras)
D2 ( ZQG, gástrico)





Antieméticos y Procinéticos

Metoclopramida

• Mec. de acción: Bloquea receptores D2 y es agonista
receptores 5 HT4 ( procinética) En altas dosis antagoniza
receptores serotoninérgicos 5-HT3 en la ZQG
Promueve la coordinación motora gástrica, pilórica y
duodenal.  la peristalsis del yeyuno.

• Fcinetica: Se administra por vía parenteral y víaoral.
Biodisponibilidad de 32 a 97%. Se une a proteínas alfa 1
glucoproteina ácida. Se metaboliza en hígado por
conjugación (75%). Vida media 2.5 a 5 hs. Atraviesa la
barrera H-E y la placentaria. Se elimina por orina y bilis.





Antieméticos y Procinéticos

Domperidona
• Mec. de acción: Antagonista de receptores de D2 a
nivel central (ZQG hipófisis posterior) y periférico.

•Fcinética: Se absorbe por vía oral con rapidez,
biodisponibilidad del 15 %. Se une a proteínas plasmáticas 91%. VMP de 7 a 9 hs.
Ajustar las dosis en IR.
Los metabolitos se excretan por las heces y orina.
No atraviesa la barrera H-E y carece de efectos centrales extrapiramidales.






Antieméticos y Procinético

DOMPERIDONA
• Indicación: Trastornos gastroparésicos (acelera elvaciamiento gástrico). Útil como antiemético en
tratamientos leves con quimioterápicos.
• Interacción: Ranitidina, bicarbonato de Na
• EI: Cefalea, exantema cutáneo, prurito, sequedad
bucal, diarrea. Hiperprolactinemia.
• Contraindicación: Hemorragia GI,
hipersensibilidad, tumor hipofisario productor de
prolactina







ANTIDIARREICO

• DIFENOXILATO – LOPERAMIDA

Agonistas opiodesActúan sobre receptores µ ( ↑ el
tono del esfinter rectal, ↓ las secreciones intestinales y
reduce los movimientos peristálticos y receptores δ (↓
las secreciones intestinales). Ambos ↑ la absorción de
cloruro de sodio y agua

LOPERAMIDA
• Derivado sintético, relacionado con el haloperidol.
• No se absorbe bien a nivel GI. Elevada unió







CAUSAS DE CONSTIPACION

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