Farmacologia en orl

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FARMACOLOGÍA EN OTORRINOLARINGOLOGÍA.

* AGENTES ANTIMICROBIANOS.

Penicilinas Naturales.
La Penicilina G y penicilina V son las dos penicilinas naturales. Su estructura es el anillo betalactámico. Inhiben la síntesis de la pared bacteriana.

Penicilina G: La penicilina G puede ser combinada con procaína (1:1), lo cual aumenta la vida media, si se combina con benzatina se produce unapenicilina de depósito con bajos niveles séricos por tiempo prolongado (21 días).

La penicilina G no es estable en medio ácido y por lo tanto no puede ser usada por la vía oral. El 70% de la excreción tiene lugar en forma activa a través del riñón, 10% por filtración glomerular y 60% por secreción tubular; la eliminación biliar 4-5% y 25% restante se inactiva en el hígado, donde se transforma enácido peniciloico. Difunde bien en todos los órganos y en líquidos: pleural, pericárdico, ascíticos y sinovial; pero no en LCR. No sólo no atraviesan meninges sino que son expulsadas activamente por un sistema de transporte activo localizado en plexos coroideos. Con inflamación meníngea este mecanismo no funciona y se obtienen niveles terapéuticos en el LCR.

Existe una sensibilidad buena amoderada (CIM de 0,001 a 0,5 unidades/ml) para Streptococcus pyogenes, Streptococcus del grupo B, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Peptostreptococcus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Corynebacteriun diphteriae, Treponema, Actinomyces israelii, y Pasteurella multocida. Muchas cepas de anaerobios gram negativos, Bacteroides melaninogenicus y Fusobacterium son altamentesensibles.

Hay sensibilidad variable para Stapylococcus aureus, Stapylococcus epidermidis, Listeria, Clostridium spp, Bacillus anthracis y Campilobacter spp.

Pobre sensibilidad o resistencia frente a Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Brucella, Haemophillus influenzae y Bordetella pertussis.

Resistencia (CIM mayores de 5 unidades/ml) para coliformes, Salmonella spp, Nocardiaasteroides y Vibrio spp.

La penicilina G sigue siendo el antibiótico de elección para el tratamiento de infecciones causadas por Streptococcus (amigdalitis, neumonía y meningitis estreptocócica), endocarditis producida por Streptococcus viridans, uretritis gonocócica, tétanos, difteria, gangrena gaseosa, sífilis y actinomicosis.

Penicilina V: Sólo se usa por vía oral. Soluble en agua y estableen medio ácido. Absorción del 60%, no se ve afectada por los alimentos. Es efectiva en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio alto o infecciones dermatológicas causadas por Streptococcus sensibles; sin embargo, no tiene actividad contra Haemophilus o Moraxella. Es efectiva en el tratamiento de infecciones periodontales, y puede ser una alternativa para la prevención de laendocarditis bacteriana secundaria a procedimientos dentales.

Las principales reacciones secundarias a las penicilinas son las reacciones de hipersensibilidad (0,5-2%) que se pueden manifestar por choque anafiláctico (en pacientes previamente tratados con penicilina) o enfermedad del suero que aparece 7-10 días después de iniciado el tratamiento, y se manifiesta por fiebre, urticaria, artralgias y a vecesedema angioneurótico. También se ha descrito la encefalopatía penicilínica (con dosis mayores de 199 megaunidades) que puede provocar coma, movimientos mioclónicos y a veces convulsiones. También se conoce la intoxicación catiónica por administración masiva de penicilina G sódica o potásica.

Aminopenicilinas.
Llamadas así por la presentación del grupo amino sobre la cadena lateral beta-acilodel núcleo penicilínico. El fármaco representante de este grupo es la ampicilina cuya absorción por vía oral es de 30-40%, concentrándose adecuadamente en todos los órganos y fluidos corporales. Al igual que las penicilinas no atraviesa las meninges, a menos que se encuentren inflamadas. Aparentemente no es hidroxilada en humanos, pero algunos metabolitos se obtienen en hígado. Es excretada...
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