Farmacos antirretrovirales

FÁRMACOS ANTIRRETROVIRALES
Los fármacos antirretrovirales son medicamentos para el tratamiento de la infección por el retrovirus VIH, causante del sida. Diferentes antirretrovirales actúan en varias etapas del ciclo vital del VIH. Varias combinaciones de 3 o 4 fármacos se conocen como Terapia Antirretroviral de Gran Actividad o TARGA.

INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA
La transcriptasainversa es una enzima viral que el VIH requiere para su reproducción. La inhibición de esta enzima impide el desarrollo de ADN viral basado en su ARN. Existen tres clases:
Inhibidores análogos nucleósidos
Fueron la primera clase de antirretrovirales desarrollados.
* Zidovudina: Llamada anteriormente azidotimidina, sus siglas son AZT o ZDV y está comercializado como Retrovir® por GlaxoSmithKline(GSK); es un análogo de la timidina Primer antirretroviral aprobado por la FDA, desarrollado originalmente en 1964 y usado en pruebas contra el cáncer durante la década de 1970 pero abandonado por inefectivo y tóxico. Fue aprobado por la FDA el 19 de marzo de 1987 como tratamiento para el sida. La inexistencia de alternativas para tratar el sida condujo a su rápida aprobación. Está asociado conlos mismos efectos tóxicos que d4T, aunque tarda un poco más en producirlos. Hoy día se tiende a usarlo cada vez menos por estos efectos.
* Didanosina: También conocida por su sigla ddI, nombre comercial: Videx®, Videx EC®, análogo de la adenosina. Comercializado por Bristol-Myers Squibb.
Segundo antirretroviral aprobado por la FDA el 9 de octubre de 1991. La didanosina se desarrolló confondos estatales, pero dado que el gobierno estadounidense no estaba autorizado para comercializar el producto, otorgó a Bristol-Myers Squibb (BMS) una patente por 10 años para mercadeo exclusivo como Videx® tabletas. Al concluir el periodo BMS reformuló Videx®, como Videx EC® y lo patentó. Dado que la didanosina se deteriora fácilmente con la acidez estomacal, la fórmula original utilizó tabletasmasticables con un compuesto neutralizante. Estas tabletas eran muy grandes y frágiles, de mal sabor, y además el compuesto neutralizante causaba diarrea. La nueva formulación es una cápsula más pequeña, que contiene microesferas cubiertas. La FDA la aprobó para dosificación de una vez al día. Hoy día se tiende a usarlo cada vez menos ya que los fármacos más nuevos son más eficaces y seguros.
*Zalcitabina: También conocida por su sigla ddC, dideoxicitidina, nombre comercial: Hivid®, análogo de pirimidina.
Tercer antirretroviral aprobado por la FDA, el 19 de junio de 1992 para monoterapia, y en 1996 para combinación con AZT. Prácticamente no se utilizaba debido a su toxicidad. Ya no se comercializa en España. Comercializado por Roche.
* Estavudina: También llamada d4T, Nombrecomercial: Zerit®, Zerit XR®, análogo de timidina.
Cuarto antirretroviral aprobado por la FDA el 24 de junio de 1994 y en 1996 para uso pediátrico. En el 2001 se aprobó la versión para dosificación de 1 vez al día. Hoy día casi no se utiliza a no ser que sea absolutamente necesario por sus efectos secundarios tóxicos. Comercializado por Bristol-Myers Squibb.
* Lamivudina: también llamada 3TC, nombrecomercial: Epivir®, análogo de citidina.
Aprobado por la FDA el 17 de noviembre de 1995 para combinación con AZT y en el 2002 en formulación para usar una vez al día. Comercializado por GlaxoSmithKline.
* Abacavir: también llamado ABC, nombre comercial: Ziagen®, análogo de guanosina. Aprobado por la FDA el 18 de diciembre de 1998, y por el Ministerio de Sanidad de España en 2000.Comercializado por GlaxoSmithKline. Conocido por su implicación en reacciones de hipersensibilidad asociada con muerte súbita en algunos casos; sin embargo se desarrolló una prueba genética que permite predecir a cierto grado la susceptibilidad al desarrollo de esta hipersensibilidad, aunque esta prueba no está estandarizada ni autorizada por las autoridades sanitarias. Se estima que el abacavir puede ser...