farmacos

NEUROLEPTICOS TIPICOS
Fenotiazinas y tioxantenos
Clorpromazina, primer fármaco que mostró tener eficacia clínica neuroléptica. Presentan menor potencia antipsicótica (en función de la dosis) ymayor capacidad de producir bloqueo a-adrenérgico, colinérgico e histamínico, y sedación. Por su alta liposolubilidad atraviesan bien la barrera hematoencefálica; la distribución dentro del cerebropuede variar de un producto a otro, La eliminación es casi exclusivamente por metabolización hepática, Las semividas son, en general, largas, por lo que tardan unos 4-7 días en alcanzar el nivelestable, reacciones adversas.

Butirofenonas y Difenilbutilpiperidinas
De las primeras destacan el haloperidol en la clínica psiquiátrica y el droperidol en anestesia, y de las segundas, la pimozida. Elhaloperidol es en la actualidad el neuroléptico más empleado, figurando como prototipo en la lista de medicamentos esenciales de la OMS. Tiene elevada potencia antipsicótica y antiemética y a suescasa capacidad de producir sedación y signos de bloqueo a-adrenérgico; ambos factores contribuyen a que el índice terapéutico sea muy alto y puedan administrarse, si es preciso, dosis muy altas enperíodos cortos de tiempo. Causa, sin embargo, abundantes reacciones extrapiramidales. La pimozida se emplea principalmente en tratamientos prolongados. El haloperidol se absorbe por vía oral mejor quela clorpromazina, con una biodisponibilidad del 60-65 % el Tmáx por vía oral es de 1,5 a 3 horas y por vía IM (muy utilizada) de 35 min. La semivida es de 18-24 horas.

NEUROLÉPTICOS ATÍPICOSsuperan a los antipsicóticos convencionales en el tratamiento de los síntomas negativos y por un lado, no producen el síndrome deficitario inducido por neurolépticos. Bloquean, como los convencionales,receptores dopaminérgicos D2.
1. Clozapina
Neuroléptico de amplio espectro con una afinidad relativamente débil por los receptores D1 y D2, mayor afinidad por D4, 5-HT2A, a1 y a2-adrenoceptores,...