Farmacos

8-Enalapril
El Enalaprilato es un inhibidor de la enzima de conversión de la angiotensiva (ECA). El enalapril, es un pro-fármaco del enalaprilato diseñado para su administración oral.
Farmacocinética y metabolismo: Después de la administración oral del enalapril se observan unas concentraciones séricas máximas al cabo de 1 hora. A partir de los datos de la excreción urinaria, se deduce que elenalapril se absorbe en un 60% aproximadamente. La absorciòn del enalapril no es afectada por la presencia de alimento en el tracto digestivo.
Una vez absorbido, el enalapril se hidroliza a enalaprilato, el verdadero inhibidor de la ECA. Las concentraciones máximas de enalaprilaro se alcanzan unas 4 horas después de una dosis oral de enalapril.
La excreción del enalapril es sobre todo renal.Aproximadamente el 94% de la dosis administrada es recupera dela orina o las heces como enalaprilato o enalapril. En la orina se detectan enalaprilato y enalapril, sin que se hayan observado otros metabolitos diferentes
Después de una inyección IV de una dosis única, el perfil farmacocinético del enalaprilato es poliexponencial con una prolongada fase de eliminación terminal que se corresponde con laparte del fármaco que se une a la ECA. La cantidad de fármaco unida no aumenta con la dosis, lo que indica que el punto de fijación es saturable.
La semi-vida de eliminación efectiva, determinada a partir de datos cinéticos después de dosis orales múltiples es de unas 11 horas. La eliminación del enalaprilaro es sobre todo renal, recuperándose más del 90% de la dosis administrada.
Labiodisponibilidad del enalapril y del enalaprilato en pacientes con insuficiencia renal es similar a la de los pacientes con función renal normal hasta llegar a una filtración glomerular £30 ml/min, momento en el que aumenta el tiempo para llegar a la concentración máxima del fármaco y las concentraciones de equilibrio ("steady state") . En presencia de esta insuficiencia renal, también se prolonga lasemi-vida de eliminación (véase posología)
El Enalaprilato es dializable a un velocidad de 62 ml/min. Los estudios en perros indican que el enalapril casi no cruza la barrera hematoencefálica y por lo tanto que el enalaprilato no entra en el cerebro.
Después de la administración del fármaco marcado con 14C, se detectó radioactividad en la leche de las ratas lactantes y en la placenta de hamsterspreñadas

Farmacodinamia: la administración de enalapril a pacientes con hipertensión ligera a moderada ocasiona la reducción de la presión arterial tanto en posición supina como de pie, sin que se observe un componente ortostático. La hipotensión postural sintomática es infrecuente, aunque puede darse en pacientes con depleción de volumen.

En la mayoría de los pacientes estudiados, después de unadosis oral de enalapril, el inicio del efecto antihipertensivo se observa una hora después de la administración, pruduciédose la máxima reducción de la presión arterial a las 6 horas. A las dosis recomendadas el efecto antihipertensivo se mantiene al menos durante 24 horas, aunque en algunos pacientes hay que esperar algunas semanas para que se alcanze la reducción óptimas de la presión arterial.Los efectos antihipertensivos del enalapril se mantienen durante la administración crónica del fármaco y no se observado efectos de rebotes hipertensivos cuando se discontinuado la medicación de forma abrupta.

9-Digoxina
Farmacocinética: existen numerosas formas galénicas para la administración oral o parenteral de la digoxina. Después de su administración oral, la digoxina se absorberápidamente variando la biodisponibilidad entre el 100% después de las cápsulas al 70-80% después de los comprimidos. La digoxina se distribuye ampliamente en los tejidos corporales, encontrándose las máximas concentraciones en el corazón, riñones, intestino, hígado, estómago y tejido esquelético. En los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, se reduce la velocidad con la que el fármaco se...