GuIa de estudio 2 FARMA

Guía de estudio
Práctica no. 2 Hipnóticos
1.- Define:
a. Fármaco sedante. Un fármaco sedante disminuye la actividad, modera la excitación y calma al que la recibe.
b. Fármaco hipnótico. Una droga hipnótica produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento de un estado de sueño parecido al normal.
2.- Describir las propiedades farmacológicas del Pentobarbital y Diazepam.
DIAZEPAMSolución inyectable
Ansiolítico

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Medicación psicotropa (ataráxico, relajante muscular, anticonvulsivo). Uso psiquiátrico y en medicina interna (neurosis, estados de ansiedad, ­tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, fobias, estados depresivos acompañados de tensión e insomnio; en los trastornos emocionales o que acompañan a las enfermedades orgánicas como laúlcera gastrointes­tinal, hipertensión arterial, dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades funcionales del sistema digestivo, cardiovascular y ge­nital). La solución inyectable está indicada para la sedación basal antes de medidas terapéuticas o intervencionales, como: cateterismo cardiaco, endoscopia, procedimientos radiológicos, intervenciones quirúrgicas menores, reducción de dislocaciones yfracturas, biopsias, etc.

FARMACOCINÉTICA:
Absorción: La absorción de la inyección i.m. es completa, aunque no siempre más rápida que con la administración oral.
Distribución: Diazepam y sus metabolitos se ligan en una fuerte proporción a las proteínas pasmáticas (diazepam: 98%), pasan tanto la barrera hematoencefálica como la placentaria y se hallan igualmente en la luche materna donde alcanzanla décima parte de la concentración plasmática materna. El volumen de distribución en estado de equilibrio es de 0,8-1,0 l/kg. La vida media de distribución es de hasta 3 horas.
Metabolismo: Diazepam es principalmente metabolizado en metabolitos farmacológicamente activos, tales como el N-desmetil-diazepam, temazepam y oxazepam.
Eliminación: La curva de eliminación del diazepam después de laadministración i.v. es bifásica: comprende una fase de distribución inicial rápida y extensa seguida de otra de eliminación terminal prolongada (vida media de hasta 48 horas). La vida media de eliminación del metabolito activo N-desmetil-diazepam es de hasta 100 horas. Diazepam y sus metabolitos se excretan en su mayor parte con la orina, principalmente bajo sus formas conjugadas. El clearance dediazepam es de 20-30 ml/minuto.
Cinética en situaciones clínicas particulares
La vida media de eliminación puede ser prolongada en los recién nacidos, en los ancianos y en los pacientes con afección hepática. En la insuficiencia renal, la vida media del diazepam no se modifica.
Distribución: El volumen medio de distribución de clonazepam se calcula en unos 3 l/Kg. Su grado de fijación a proteínas esdel 85%. Se puede estimar que clonazepam atraviesa la barrera placentaria, y se ha detectado su presencia en la leche materna.
Metabolismo: La transformación metabólica de clonazepam se produce por hidroxilación oxidativa y reducción del grupo 7-nito, con formación de compuestos 7-amino o 7-acetilamino, que pueden conjugarse para formar nuevos metabolitos. El principal metabolito es7-amino-clonazepam, con escasa actividad anticonvulsivante. Se han identificado, además, otros cuatro metabolitos, pero en menor proporción.
En un plazo de 4-10 días, se elimina por la orina el 50-70% de la radiactividad total de una dosis oral de clonazepam marcado y por las heces, el 10-30%, casi exclusivamente en forma de metabolitos libres o conjugados. Menos del 0,5% se recupera en la orina en forma declonazepam inalterado.
Eliminación: La vida media de eliminación oscila entre 20 y 60 horas (promedio: 30 horas).
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
No se efectuaron estudios controlados para evaluar la influencia del sexo y la edad sobre la farmacocinética del clonazepam, como tampoco se estudiaron los efectos de las enfermedades renales o hepáticas sobre la misma. Debido a que el...