Hipnóticos-sedantes

HIPNÓTICOS-SEDANTES
Sedante: Disminuye la actividad, modera la excitación y tranquiliza en general a la persona.
Hipnótico. Produce somnolencia (sedación) y facilita el inicio y la conservación de un estado de sueño similar al sueño natural en sus características electroencefalográficas, y a partir del cual se puede despertar con facilidad.
Los hipnóticos sedantes, excepto lasbenzodiacepinas; deprimen al SNC de una manera dependiente de la dosis, con tranquilidad progresiva y somnolencia (sedación), sueño (hipnosis farmacológica), pérdida del conocimiento, anestesia quirúrgica, coma y por último depresión letal de la respiración y de la regulación cardiovascular. Sustancias como los anestésicos generales y alcoholes alifáticos como el etanol, comparten estas propiedades.BENZODIACEPINAS
Las benzodiacepinas, además de ser hipnóticos-sedantes, tienen efectos ansiolíticos, relajantes musculares y anticonvulsivos.
Estructura química
El término benzodiacepina se refiere a la parte de la estructura, compuesta por un anillo benceno (A) fusionado con un anillo de diazepina de siete miembros (B); y un sustitutivo 5-aril (C) y un anillo 1,4-diazepina.
El antagonista de labenzodiacepina es el flumazenil.
Algunas benzodiacepinas más usadas:

Mecanismo de acción
Debido principalmente a su baja habilidad de causar depresión letal del SNC, las benzodiacepinas han desplazado a los barbitúricos como sedantes hipnóticos
Las benzodiacepinas tienen habilidad para promover la fijación del neurotransmisor inhibidor principal, el ácido gamma-aminobutírico (GABA), al subtipoGABAA de receptores del GABA que existen como canales de cloruro de multisubunidades y compuerta de ligando. Las benzodiacepinas aumentan la corriente iónica inducida por el GABA a través de estos canales.
Los receptores GABA son proteínas unidas a membrana que pueden dividirse en dos subtipos principales: GABAA y GABAB. Los receptores GABAA inotrópicos están compuestos de cinco subunidades quese coensamblan para formar un canal de cloruro integral, estos receptores causan la mayor parte de la neurotransmisión inhibidora del SNC. Los receptores GABAB metabotrópicos, conformados por péptidos únicos con siete dominios transmembrana, están acoplados a sus mecanismos de transducción de señal por medio de proteínas G. las benzodiacepinas sólo actúan en receptores GABAA al unirse de maneradirecta a un sitio específico que difiere del que se utiliza para unión de GABA sobre el complejo de receptor/canal de ion. Las benzodiacepinas no activan de manera directa a receptores GABAA, pero requieren de GABA para expresar sus efectos, entonces se dice que sólo regulan los efectos del GABA. Dependiendo de ligando al receptor de benzodiacepina, se aumentará o disminuirá la cantidad de corrientede cloruro generada por activación de receptores GABAA.

Propiedades farmacológicas
Los efectos más relevantes son sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación muscular, amnesia anterógrada y actividad anticonvulsiva. También vasodilatación coronaria y bloqueo neuromuscular al ser administrado vía intravenosa. Conforme se aumenta la dosis, la sedación progresa hasta hipnosis,después a estupor.
Efectos en la respiración
En dosis hipnóticas, carecen de efectos en la respiración en personas normales, hay que tener cuidado en el tratamiento de niños, personas con enfermedad hepática. A dosis altas, utilizadas para medicación pre anestésica, deprimen levemente la ventilación alveolar y causan acidosis respiratoria como resultado de la disminución del impulso hipóxico,estos efectos se intensifican en personas con EPOC, y puede generarse hipoxia alveolar, narcosis por CO2.
Aparato cardiovascular
En dosis pre anestésicas, disminuyen la presión arterial e incrementa la frecuencia cardiaca.
Tubo digestivo
Se dice que tienen acción protectora contra las úlceras por estrés y disminuyen la secreción gástrica nocturna.

Absorción, biotransformación y excreción...