Informe 5 aines
Páginas: 24 (5918 palabras)
Publicado: 11 de mayo de 2011
AINES
INTRODUCCIÓN
Los antiinflamatorios, analgésicos, y antipiréticos son un grupo heterogéno de compuestos que casi nunca tienen relación química alguna, pero que comparten algunas actividades terapéuticas y efectos adversos.
El compuesto prototipo seria el acido acetil salicílico (aspirina).
Su mecanismo de acción de estos compuestos es la inhibición de la ciclooxigenasa(COX), enzima encargada de la biosíntesis de prostaglandinas y otros autocoides concomitantes. Tienen una gran potencia como antiinflamatorios, pero su poder analgésico es leve. Las prostaglandina sensibilizan a los receptores del dolor a estímulos mecánicos y químicos, al disminuir el umbral de los nociceptores polimodales de las fibras nerviosas C.
Así tenemos entonces que los AINESintervienen en la Inflamación liberando las IL, en el dolor, en la fiebre por su actuación a nivel hipotalamica.
[pic]
Aunque los AINES tienen efectos terapéuticos muy importantes, tiene también efectos adversos.
• Induce ulceras gástricas o intestinales que a veces se acompañan de anemia pero solo en COX1, pero si se utilizan bastante tiempo la COX2 también tendría el mismo efecto.Daño en la mucosa bien la PGI2 – E2 que actúan como protector de la mucosa gástrica de los ácidos.
• Inhibición plaquetaria que resulta del bloqueo de la síntesis de prostaglandinas y de tromboxano A2.
• Inhibición de la inducción de parto
• Cierre prematuro del conducto arterioso.
• Retiene Na y H2O; al disminuir inhibición de la resorción del Cloruro, inducida por lasProstaglandinas y la acción de la hormona antidiurética.
• Reacción de hipersensibilidad.
Por otro lado también tenemos los analgésico opiodes que se conocen como dependientes, en referencia a su capacidad de producir mayor o menor grado de dependencia física o síquica.
Antiguamente se le conocían como analgésicos narcóticos. Se distinguen 2 términos: Opiáceos, opiodes y opiopectinas,la diferencia en los 2 primeros es que el segundo es un termino amplio, que engloba a todas las sustancia que ejercen su acción uniéndose a receptores opiáceos endogenos, el organismo lo sintetiza. El primero por otro lado es sintético, tiene una estructura similar a la morfina.
Su mecanismo de acción es que actúan generalmente en receptores, tienen dos características:Hiperpolarizacion de las células excitables por aumento de la permeabilidad al K. Los péptidos opiodes y fármacos opiáceos incrementan salida de potasio al extracelular y de este modo, dificultan la despolarización de la membrana neuronal al mantenerla en un estado de hiperpolarizacion persistente.
Inhibición presinaptica, que incluye la inhibición de la liberación de NTs excitadores, como lasustancia P. Aparentemente se produce un bloqueo en la recaptacion de sustancia P y agotamiento de esta, lo que conlleva a una disminución de la transmisión dolorosa hiperalgésica.
La acción esta mediada por receptores acoplados a Proteína G con inhibición de la adenilciclasa, activación de las corrientes del calcio de compuerta de voltaje. La hiperpolarizacion de membrana por activaciónde corriente del potasio y la limitación en la entrada de calcio por supresión de las corrientes, son mecanismos muy probables para explicar el bloqueo de opioides de la descarga de NT y la transmisión del dolor en diversas vías neuronales.
Los tipos de receptores que se han identificado en el ser humano son 3 grupos:
• Receptores Mu.- existen 2 tipos (Mu-1 y Mu-2) el primero asociado ala analgesia encefálica, con efecto euforizante y con la liberación de prolactina; el segundo asociado con algunas RAMS como depresión respiratoria, miosis, euforia y disminución de la motilidad intestinal.
• Receptores Kappa.- farmacológicamente se han identificado tres subtipos. Se relacionan con analgesia espinal, pero su acción es débil, por lo que deben actuar conjuntamente con los...
INTRODUCCIÓN
Los antiinflamatorios, analgésicos, y antipiréticos son un grupo heterogéno de compuestos que casi nunca tienen relación química alguna, pero que comparten algunas actividades terapéuticas y efectos adversos.
El compuesto prototipo seria el acido acetil salicílico (aspirina).
Su mecanismo de acción de estos compuestos es la inhibición de la ciclooxigenasa(COX), enzima encargada de la biosíntesis de prostaglandinas y otros autocoides concomitantes. Tienen una gran potencia como antiinflamatorios, pero su poder analgésico es leve. Las prostaglandina sensibilizan a los receptores del dolor a estímulos mecánicos y químicos, al disminuir el umbral de los nociceptores polimodales de las fibras nerviosas C.
Así tenemos entonces que los AINESintervienen en la Inflamación liberando las IL, en el dolor, en la fiebre por su actuación a nivel hipotalamica.
[pic]
Aunque los AINES tienen efectos terapéuticos muy importantes, tiene también efectos adversos.
• Induce ulceras gástricas o intestinales que a veces se acompañan de anemia pero solo en COX1, pero si se utilizan bastante tiempo la COX2 también tendría el mismo efecto.Daño en la mucosa bien la PGI2 – E2 que actúan como protector de la mucosa gástrica de los ácidos.
• Inhibición plaquetaria que resulta del bloqueo de la síntesis de prostaglandinas y de tromboxano A2.
• Inhibición de la inducción de parto
• Cierre prematuro del conducto arterioso.
• Retiene Na y H2O; al disminuir inhibición de la resorción del Cloruro, inducida por lasProstaglandinas y la acción de la hormona antidiurética.
• Reacción de hipersensibilidad.
Por otro lado también tenemos los analgésico opiodes que se conocen como dependientes, en referencia a su capacidad de producir mayor o menor grado de dependencia física o síquica.
Antiguamente se le conocían como analgésicos narcóticos. Se distinguen 2 términos: Opiáceos, opiodes y opiopectinas,la diferencia en los 2 primeros es que el segundo es un termino amplio, que engloba a todas las sustancia que ejercen su acción uniéndose a receptores opiáceos endogenos, el organismo lo sintetiza. El primero por otro lado es sintético, tiene una estructura similar a la morfina.
Su mecanismo de acción es que actúan generalmente en receptores, tienen dos características:Hiperpolarizacion de las células excitables por aumento de la permeabilidad al K. Los péptidos opiodes y fármacos opiáceos incrementan salida de potasio al extracelular y de este modo, dificultan la despolarización de la membrana neuronal al mantenerla en un estado de hiperpolarizacion persistente.
Inhibición presinaptica, que incluye la inhibición de la liberación de NTs excitadores, como lasustancia P. Aparentemente se produce un bloqueo en la recaptacion de sustancia P y agotamiento de esta, lo que conlleva a una disminución de la transmisión dolorosa hiperalgésica.
La acción esta mediada por receptores acoplados a Proteína G con inhibición de la adenilciclasa, activación de las corrientes del calcio de compuerta de voltaje. La hiperpolarizacion de membrana por activaciónde corriente del potasio y la limitación en la entrada de calcio por supresión de las corrientes, son mecanismos muy probables para explicar el bloqueo de opioides de la descarga de NT y la transmisión del dolor en diversas vías neuronales.
Los tipos de receptores que se han identificado en el ser humano son 3 grupos:
• Receptores Mu.- existen 2 tipos (Mu-1 y Mu-2) el primero asociado ala analgesia encefálica, con efecto euforizante y con la liberación de prolactina; el segundo asociado con algunas RAMS como depresión respiratoria, miosis, euforia y disminución de la motilidad intestinal.
• Receptores Kappa.- farmacológicamente se han identificado tres subtipos. Se relacionan con analgesia espinal, pero su acción es débil, por lo que deben actuar conjuntamente con los...
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