Intoxicación por aines

Capítulo 10

Intoxicaciones por antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)
J. López Ávila

Actualmente otros antitérmicos han pasado a ser menos frecuentes como causa de intoxicación, dada la alta prevalencia de intoxicación por paracetamol. En el estudio multicéntrico llevado a cabo por el Grupo de Trabajo de Intoxicaciones de la Sociedad Española de Urgencias de Pediatría de la AEP(GTI-SEUP), el 88.5% de las intoxicaciones por antitérmicos fueron por paracetamol. Entre estos otros antitérmicos destacamos a los salicilatos, hace años líder de intoxicaciones por antitérmicos, y, dentro de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), al ibuprofeno, con un consumo en claro aumento.

ABREVIATURAS • AAS: ácido acetilsalicílico. • AINEs: antiinflamatorios no esteroideos. • C max:concentración plasmática máxima de un fármaco alcanzada tras su administración. • t 1/2 o semivida de eliminación: tiempo transcurrido para que se elimine un 50% del fármaco presente inicialmente. • t max: momento tras la administración de un fármaco en el que se alcanzan niveles plasmáticos máximos. • Vd: volumen de distribución

INTRODUCCIÓN Los AINEs son fármacos ampliamente prescritos en todo elmundo, pero los más comúnmente ingeridos tienen pocos efectos tóxicos, incluso en cantidades significativas. Pueden dividirse en 8 grupos:

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1. Pirazolonas: fenilbutazona, uno de los AINEs más tóxicos, oxifenbutazona, propifenazona y dipirona (metamizol). 2. Fenamatos (derivados del ácido antranílico): ácido mefenámico y meclofenamato, ácido flufenámico. 3. Derivados del ácidoacético: • Indolacético: indometacina, sulindaco y etodolaco. • Arilacético: tolmetín, diclofenaco y ketorolaco. 4. Derivados del ácido arilpropiónico: ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno, flurbiprofeno, carprofeno y oxaprozina. 5. Derivados del ácido enólico (Oxicames): piroxicam, tenoxicam y meloxicam. 6. Otros: alcanonas (nabumetona), nimesulida. 7. Derivados del ácido salicilíco,ya considerados anteriormente. 8. Derivados del para-aminofenol: paracetamol (acetaminofén), analgésico y antipirético, pero con poca actividad antiinflamatoria, ya estudiado en un capítulo anterior. De éstos, los fenamatos y, especialmente, las pirazolonas (fenilbutazona) son los más tóxicos y deben ser tratados más agresivamente. El ibuprofeno es un fármaco ampliamente usado en la poblaciónpediátrica, y la intoxicación tiene actualmente una frecuencia creciente, aunque son raros los efectos graves.

FARMACOCINÉTICA Por su importancia tan sólo nos referiremos al ibuprofeno: • Absorción: Biodisponibilidad mayor del 80%. t max 1-2 horas. • Distribución: Vd 0,15 l/kg. Fijación a proteínas plasmáticas 99%. • Eliminación: Semivida 1-2 horas. Metabolismo hepático. Más del 90% de la dosisingerida se excreta por orina en forma de metabolitos y sus conjugados. Los principales metabolitos son un compuesto hidroxilado y otro carboxilado.

TOXICOLOGÍA En 1998 la Asociación Americana de Centros de Control de Tóxicos registró 52.751 exposiciones tóxicas a ibuprofeno, de las cuales 13.519 fueron tratadas en centros sanitarios, contabilizándose 4 muertes. También se registraron en ese mismoaño un alto número de complicaciones a partir del uso terapéutico de los AINEs, con 100.000 exposiciones tóxicas resultando en hospitalización y 10.000 muertes. Ibuprofeno explica

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el 65% de las ingestiones de AINEs en la infancia, ácido mefenámico el 10%, y diclofenaco el 6%. Las intoxicaciones más graves se producen coningestiones de fenilbutazona, ácido mefenámico y meclofenamato. Otros AINEs son usualmente menos tóxicos que los anteriores. Dosis de 100 mg/kg o menores de ibuprofeno, el AINE más ampliamente utilizado entre la población infantil, generalmente causan síntomas mínimos. Se describe toxicidad con dosis mayores de 100 mg/kg, y ésta es principalmente gastrointestinal, renal y neurológica. Generalmente...