Las Sulfonamidas

Las Sulfonamidas

Farmacología
Las sulfonamidas son compuestos análogos del ácido paraaminobenzoico (PABA); su mecanismo de acción bacteriostático ocurre por inhibición competitiva. Las bacterias sensibles necesitan PABA para formar ácido fólico, el cual es necesario para la síntesis de los ácidos nucleicos. Al competir con el PABA, las sulfonamidas forman análogos no funcionales del ácidofólico; de esta manera el crecimiento del micro organismo se altera. Al bloquear la síntesis del ácido fólico, se inhibe el crecimiento y reproducción del germen.
Por otro lado debido a que la resistencia bacteriana más frecuente se adquiere por medio de plásmidos, han aparecido cepas resistentes como gonococos, meningococos y gérmenes coliformes; en el caso de la rickettsias, estas sustanciaspueden favorecer su crecimiento; por ello, están contraindicadas.
Los microorganismos sensibles son aquellos que deben sintetizar su propio ácido fólico, o son impermeables al ácido fólico de los líquidos circundantes. Los microorganismos resistentes son aquellos permeables al ácido fólico o los que al igual que las células del hombre requieren ácido fólico preformado para su normal desarrollo. Porsu mecanismo de acción las sulfas son bacteriostáticas y no bactericidas. La presencia de mecanismos inmunológicos normales es necesaria para completar la acción de las sulfas.
Un grupo de sulfonamidas se absorben muy bien en el aparato digestivo y se distribuye en casi todos los tejidos del cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central (SNC), la placenta y el feto. Como la excreción serealiza fundamentalmente por vía renal, alcanzando cifras de 10 a 20 veces los niveles plasmáticos, están indicadas en las infecciones de este aparato. La actividad antibacteriana de la sulfonamidas incluyen bacterias tanto gram positivas como gram negativas, Nocardia, Chlmydia trachomatis y algunos protozoarios.
Clasificación
Con base en el tiempo de excreción, las sulfas pueden ser de acción corta,media, larga, ultralarga y de escasa absorción.
Las de acción corta se excretan a través de la orina y se usan en el tratamiento de infecciones urinarias (IU); sin embargo, se usan poco debido a la cristaluria que originan por su baja solubilidad.
Las sulfonamidas de acción media. Como el sulfametoxatol, no originan altas concentraciones en la orina. El sulfametotaxol se emplea parainfecciones sistémicas y del tracto urinario, pero deben tomarse precauciones para evitar cristaluria debido a la alta proporción de la forma acetilada, relativamente insoluble, del fármaco en la orina.
Las sulfonamidas de acción larga y las de acción ultralarga no originan altas concentraciones en la orina y raramente causan cristaluria. Sin embargo. Debido al mayor tiempo de permanencia en el organismo,es más común que desarrollen reacciones adversas, como el síndrome de Stevens- Johson.
Sulfonamidas de absorción y excreción rápida
Estas sulfas de absorción corta se utilizan para infecciones de vías urinarias, e incluyen:
* Sulfacetamina.
* Sulfisoxasol.
* Sulfadiacina
* Sulfametizol.
Sulfonamidas de acción intermedia
La absorción excreción de éstas es más lenta. Su mayoruso se lleva a cabo en asociación con trimetoprima. El sulfametoxazol se asocia con la trimetoprima por tener una vida media similar.
En la actualidad, existen otros compuestos de acción intermedia que se combinan con la trimetoprima o derivados similares como la tetroxoprima:
* Sulfametoxazol+ trimetropina.
* Sulfametrol+ trimetoprima.
* Sulfadiacina+ tetroxoprima.
* Sulfamoxol+trimetoprima.
Sulfanamidas de absorción rápida y excreción lenta
Éstas presentan una acción prolongada; tienen usos especiales y en terapéutica en general. Son más tóxicas que las anteriores.
* Sulfadimetoxina.
* Sulfametoxipiridoxina.
* Sulfametoxidiaxina.

Sulfonamidas no absorbibles
Las sulfas de este tipo se utilizan para la quimioterapia intestinal, e incluyen:
*...