Sulfonamidas

Las drogas sulfonamidas fueron los primeros agentes quimoterapéuticos efectivos al ser empleados sistémicamente para la prevención y la cura de infecciones bacterianas en humanos. Con el advenimientode la penicilina y otros antibióticos, ha disminuido el uso de las sulfonamidas, y su uso se ha limitado. Sin embargo, la combinación del trimetoprim ha aumentado el uso de las sulfonamidas en laprofilaxis y tratamiento de infecciones microbianas específicas. Las sulfonamidas y el trimetoprim son antimetabolitos selectivamente tóxicos para los microorganismos porque interfieren con la síntesisde ácido fólico.

Sulfonamidas

(Un agente bacteriostático es aquel que inhibe el desarrollo de la bacteria y se basa en los mecanismos de defensa del huésped para la erradicación final de lainfección. En cambio, un agente bactericida es aquel que actúa destruyendo la bacteria.)

Las sulfonamidas son antibióticos bacteriostáticos inhibidores de la síntesis de ácido fólico. Las sulfonamidastienen un amplio espectro de acción contra los organismos Grampositivos y Gramnegativos. Sin embargo, las cepas resistentes a las sulfonamidas se han vuelto comunes y la utilidad de estos agentes hadisminuido considerablemente.

Mecanismo de acción. Las sulfonamidas son bacteriostáticos que inhiben la síntesis de ácido fólico en la bacteria. Como un antagonista competitivo o un antimetabolitodel PABA (Ácido Para-aminobenzoico), la sulfonamida inhibe competitivamente la síntesis de dihidropteroato sintasa, enzima que en condiciones normales produce la formación de ácido dihidrofólico, quesubsecuentemente se convierte en ácido tetrahidrofólico (tetrahidrofolato), purinas, y por último en ADN. Estas también pueden actuar como un sustrato para esta enzima, resultando en la síntesis deformas no funcionales de ácido fólico, que conlleva por igual a la no formación del ADN. Es evidente que los microorganismos sensitivos para las sulfonamidas deben sintetizar su propio ácido fólico. Las...