Sulfonamidas

Sulfamida

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Sulfamida
Una sulfamida (llamada en grupo sulfas)[1] es una sustancia química derivada de la sulfonamida. Las sulfamidas se emplean como antibióticos en el tratamiento de enfermedades infecciosas por su acción bacteriostáticas. Las sulfas son usadas tanto en medicina humana, como la sulfadiazina y la sulfabenzamida, así como veterinaria, como el sulfanitrato y el sulfapirazol.Las sulfonamidas fueron las primeras drogas eficaces empleadas para el tratamiento sistémico de infecciones bacterianas en el ser humano.[2]

Historia
Las sulfonamidas fueron los primeros fármacos eficaces como antimicrobianos y pavimentaron el camino para la revolución de los antibióticos en la medicina humana y veterinaria.[3] El primero de las sulfamidas fue el denominado Prontosil, que esun profármaco. Los experimentos con Prontosil comenzaron en 1932 en los laboratorios de la Bayer, para entonces componente de la enorme empresa química alemana IG Farbenindustrie AG.[3] El Prontosil es un colorante azoico que contiene un grupo sulfonamídico,[4] descubierto por un equipo bajo la dirección general del ejecutivo de la Farben, Heinrich Hoerlein, sintetizado por el químico de la BayerJosef Klarer y probado bajo la dirección del médico/investigador Gerhard Domagk. La primera comunicación oficial sobre el descubrimiento revolucionario no se publicó sino hasta 1935, más de dos años después de que el medicamento fue patentado por Klarer y su socio de investigaciones Fritz Mietzsch. El Prontosil fue el primer medicamento descubierto que efectivamente podría tratar una amplia gama deinfecciones bacterianas en el interior del cuerpo. Tenía una fuerte acción de protección contra las infecciones causadas por estreptococos, incluidas las infecciones de la sangre, fiebre puerperal, y la erisipela, y poseía un menor efecto sobre las infecciones causadas por otros cocos. Sin embargo, no tuvo efecto en absoluto in vitro, ejerciendo su acción antibacteriana sólo en animales vivos. Sedescubrió luego por un equipo de investigadores franceses, liderados por (en francés) Ernest Fourneau, en el Instituto Pasteur de que el fármaco se metaboliza en dos porciones dentro del cuerpo, liberando del tinte que era la parte inactiva, un compuesto más pequeño, incoloro y activo llamado sulfanilamida. El descubrimiento ayudó además a establecer el concepto de "bioactivación". El resultadofue un favoritismo global por la sulfa. Por varios años a finales de los años 1930, cientos de empresas fabricaron decenas de miles de toneladas de diversas formulaciones de la sulfa. Ello, aunado a inexistentes requisitos de pruebas farmacológicas llevó al «desastre del elixir Sulfanilamida» en el otoño de 1937, durante los cuales al menos 100 personas resultaron envenenadas con dietilenglicol.Esto condujo a la aprobación de la Ley Federal de Alimentos, Medicamentos y Cosméticos de 1938. Por ser el primer antibiótico y el único efectivo disponible en los años previos a la penicilina, las sulfonamidas continuaron prosperando a través de los primeros años de la Segunda Guerra Mundial. Se le atribuye haber salvado la vida de decenas de miles de pacientes, incluyendo a Franklin DelanoRoosevelt, Jr. (hijo del presidente Franklin Delano Roosevelt) (en 1936) y a Winston Churchill. La Sulfa tenía un papel central en la prevención de infecciones de heridas durante la guerra. El polvo de sulfa era parte del botiquín de primeros auxilios de los soldados estadounidenses y se les dijo que esparcieran el polvo sobre cualquier herida abierta. Muchos miles de moléculas que contienen laestructura de la sulfanilamida se han creado desde su descubrimiento, obteniendose formulaciones mejoradas con mayor eficacia y menos toxicidad. Las Sulfamidas todavía se utilizan mucho para afecciones como el acné e Infección urinariainfecciones del tracto urinario, y están recibiendo un renovado interés para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias resistentes a otros antibióticos....