Los Sapos De La Memoria
Páginas: 11 (2746 palabras)
Publicado: 15 de noviembre de 2012
Tratamiento recomendado para las cojeras de origen óseo
Eficacia demostrada a medio y largo plazo Rápida recuperación de la actividad deportiva Su inocuidad hace posible repetir el tratamiento en caso de que sea necesario
NACIDO DE LA INVESTIGACIÓN DE CEVA SALUD ANIMAL
TILUDRONATO
El primer biofosfonato para tratar las cojeras causadas por alteraciones óseas Responsable de la funciónanti-resorción
Fijación preferente en los focos de remodelación ósea
• Eficacia demostrada a medio y largo plazo • Rápida recuperación de la actividad deportiva • Su inocuidad hace posible repetir el tratamiento en caso de que sea necesario
Modo de acción Modo de acción Modo de acción
Efecto del tiludronato en la resorción ósea
I – acción directa sobre el osteoclasto
1 2Unión covalente del Tiludronato a los cristales de hidroxiapatita, la parte mineral del hueso. Esta unión se produce preferentemente, en las áreas en las que el metabolismo óseo es más activo El ácido que se produce al inicio del proceso de resorción, rompe los enlaces tiludronato-hidroxiapatita, liberando el Tiludronato en la cavidad
3
El Tiludronato penetra en el osteoclasto.
4
Traspenetrar en el osteoclasto, el Tiludronato produce: • Inhibición de la bomba de protones • Altera el citoesqueleto del osteoclasto, lo que le hace perder la forma de su membrana • Forma metabolitos citotóxicos que causan la muerte del osteoclasto
Importante
El Tiludronato inhibe al osteoclasto y reduce la resorción ósea, lo que conlleva una mejor remodelación ósea, disminuye la pérdida deminerales, y alivia el dolor inducido por una osteolisis anormal
Modo de acción Modo de acción Modo de acción
Efectosof tiludronate on la densidad ósea Effect positivos sobre bone resorption
Sangre
Ca2Absorción
Ca2+
Tiludronato
Resorción Mineralización Fijación del calcio Regulación del calcio Densidad ósea
Intestino
• La absorción del calcio es dosis-dependiente de laconcentración de Tiludronato. • Tildren facilita la unión del calcio sanguíneo, formando nuevos cristales de hidroxiapatita y aumentando el grosor de los ya existentes. • El Tiludronato limita la eliminación del calcio óseo debido a la resorción.
Estos resultados confirman la capacidad de Tildren® para aumentar la densidad ósea
Conclusión
Como resultado de sus propiedades farmacológicas, elTiludronato es muy beneficioso en el tratamiento de las cojeras en las que está involucrada una patología ósea. El efecto positivo en la densidad ósea, puede ser también beneficioso en casos de inmovilización prolongada.
Farmacocinética y tolerancia Farmacocinética y tolerancia Farmacocinética y tolerancia
Perfil farmacocinético
Vía ENDOVENOSA
Tiludronato IV = 100% de biodisponibilidad
VíaORAL Plasma
Filtración glomerular Rápida y extensa fijación en el hueso = 30% al 50% Lenta liberación desde el hueso (hasta 6 meses) Interferencias de la comida con la absorción del Tiludronato
Riñón
Tracto Digestivo
La orina es la mayor vía de eliminación
Eliminación fecal del producto no absorbido 95%
Por vía oral su absorción es muy limitada 5% Administración intravenosa conuna dosis total de 1 mg/kg (dividido en 10 inyecciones)
• Baja concentración en plasma a
• Amplia y rápida distribución en el
las 24 horas.
• Eliminación en forma no
tejido óseo.
El Tiludronato se une en forma preferente a los cristales de hidroxiapatita en las zonas en las que existe una remodelación activa. Aparece en mayor concentración en el tejido esponjoso que en la cortical.transformada, fundamentalmente por orina por orina (16).
· FRACCIÓN NO UNIDA AL HUESO
La fracción excretada durante las primeras 96 horas, representa un 25 – 50% de la dosis inyectada. La eliminación por heces es inferior al 1%. · FRACCIÓN UNIDA AL HUESO El Tiludronato se libera muy lentamente (a lo largo de como mínimo 6 meses).
La cantidad fijada al hueso representa entre el 30 y...
Eficacia demostrada a medio y largo plazo Rápida recuperación de la actividad deportiva Su inocuidad hace posible repetir el tratamiento en caso de que sea necesario
NACIDO DE LA INVESTIGACIÓN DE CEVA SALUD ANIMAL
TILUDRONATO
El primer biofosfonato para tratar las cojeras causadas por alteraciones óseas Responsable de la funciónanti-resorción
Fijación preferente en los focos de remodelación ósea
• Eficacia demostrada a medio y largo plazo • Rápida recuperación de la actividad deportiva • Su inocuidad hace posible repetir el tratamiento en caso de que sea necesario
Modo de acción Modo de acción Modo de acción
Efecto del tiludronato en la resorción ósea
I – acción directa sobre el osteoclasto
1 2Unión covalente del Tiludronato a los cristales de hidroxiapatita, la parte mineral del hueso. Esta unión se produce preferentemente, en las áreas en las que el metabolismo óseo es más activo El ácido que se produce al inicio del proceso de resorción, rompe los enlaces tiludronato-hidroxiapatita, liberando el Tiludronato en la cavidad
3
El Tiludronato penetra en el osteoclasto.
4
Traspenetrar en el osteoclasto, el Tiludronato produce: • Inhibición de la bomba de protones • Altera el citoesqueleto del osteoclasto, lo que le hace perder la forma de su membrana • Forma metabolitos citotóxicos que causan la muerte del osteoclasto
Importante
El Tiludronato inhibe al osteoclasto y reduce la resorción ósea, lo que conlleva una mejor remodelación ósea, disminuye la pérdida deminerales, y alivia el dolor inducido por una osteolisis anormal
Modo de acción Modo de acción Modo de acción
Efectosof tiludronate on la densidad ósea Effect positivos sobre bone resorption
Sangre
Ca2Absorción
Ca2+
Tiludronato
Resorción Mineralización Fijación del calcio Regulación del calcio Densidad ósea
Intestino
• La absorción del calcio es dosis-dependiente de laconcentración de Tiludronato. • Tildren facilita la unión del calcio sanguíneo, formando nuevos cristales de hidroxiapatita y aumentando el grosor de los ya existentes. • El Tiludronato limita la eliminación del calcio óseo debido a la resorción.
Estos resultados confirman la capacidad de Tildren® para aumentar la densidad ósea
Conclusión
Como resultado de sus propiedades farmacológicas, elTiludronato es muy beneficioso en el tratamiento de las cojeras en las que está involucrada una patología ósea. El efecto positivo en la densidad ósea, puede ser también beneficioso en casos de inmovilización prolongada.
Farmacocinética y tolerancia Farmacocinética y tolerancia Farmacocinética y tolerancia
Perfil farmacocinético
Vía ENDOVENOSA
Tiludronato IV = 100% de biodisponibilidad
VíaORAL Plasma
Filtración glomerular Rápida y extensa fijación en el hueso = 30% al 50% Lenta liberación desde el hueso (hasta 6 meses) Interferencias de la comida con la absorción del Tiludronato
Riñón
Tracto Digestivo
La orina es la mayor vía de eliminación
Eliminación fecal del producto no absorbido 95%
Por vía oral su absorción es muy limitada 5% Administración intravenosa conuna dosis total de 1 mg/kg (dividido en 10 inyecciones)
• Baja concentración en plasma a
• Amplia y rápida distribución en el
las 24 horas.
• Eliminación en forma no
tejido óseo.
El Tiludronato se une en forma preferente a los cristales de hidroxiapatita en las zonas en las que existe una remodelación activa. Aparece en mayor concentración en el tejido esponjoso que en la cortical.transformada, fundamentalmente por orina por orina (16).
· FRACCIÓN NO UNIDA AL HUESO
La fracción excretada durante las primeras 96 horas, representa un 25 – 50% de la dosis inyectada. La eliminación por heces es inferior al 1%. · FRACCIÓN UNIDA AL HUESO El Tiludronato se libera muy lentamente (a lo largo de como mínimo 6 meses).
La cantidad fijada al hueso representa entre el 30 y...
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