medicina

ANTIDIARREICOS
• DIFENOXILATO Y DIFENOXINA
• LOPERAMIDA
• CAOLIN Y PECTINA

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DIFENOXILATO Y DIFENOXINA
• Difenoxilato de atropina y difenoxina (ácido difenoxílico)
También es un derivado de la piperidina.

•
• Es menos eficaz que la loperamida.

• La difenoxina es un metabolito activo del difenoxilato.
• A dosis bajas es un antidiarreico eficaz careciendo de actividadsobre el

SNC, mientras que a dosis altas (40-60 mg) produce efectos neurológicos.

• La dosis empleada en adultos es de 5 mg/8 horas y en niños de 2,5 mg/6-8
horas.

• A dosis altas además de efectos sobre SNC, produce estreñimiento, efectos
colinérgicos (taquicardia, retención urinaria, hipertermia) y megacolon
tóxico en enfermedad inflamatoria intestinal.

• La equivalencia con otrosopioides es de 5 mg de difenoxilato= 2 mg de
loperamida= 40 de fosfato de codeína.

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LOPERAMIDA
Sitio y mecanismo de acción
• Antidiarreico con relación estructural con los opioides, el cual inhibe la

motilidad intestinal por acción directa sobre los receptores opioides del
tejido nervioso intestinal.

• No se desarrolla tolerancia a su efecto antiperistáltico.
• Tambiéninhibe la secreción intestinal de agua y electrólitos.

Cinética
• Se administra por vía oral y su absorción es muy limitada (0.3%). La

cantidad que se absorbe se metaboliza en el hígado. Sólo 2% se elimina en
la orina, y el resto en las heces.

Indicaciones
Adultos:

• Diarrea aguda inespecífica.
Niños:

• no existe indicación en niños menores de 12 años, sin embargo se puedeemplear en mayores de 6 años teniendo en mente las contraidicaciones y
reacciones adversas principalmente el íleo paralítico.

• Los pediatras no lo emplean en niños independientemente de su edad.
• Mayores de 12 años igual que en el adulto.

Dosis
• Oral. Inicial, 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. La dosis máxima no debe exceder de 16
mg-día. Suspender su administración en cuanto las hecesestén formadas.

• Oral. De seis a ocho años, 1 mg dos veces al día el primer día. De nueve a 11 años, 1 a 2
mg dos a tres veces al día el primer día. Mayores de 12 años, véase adultos.

• En todos los casos, suspender su administración en cuanto las heces estén formadas o bien
en 48 hs si no hay mejoría en la diarrea. .

Contraindicaciones y precauciones
• Contraindicada en casos dehipersensibilidad a la loperamida, colitis seudomembranosa,
colitis ulcerosa, diarrea por intoxicación o por infección, menor de seis años, durante la
lactancia.

• Descontinuar su administración si no hay ruidos intestinales o si el paciente no mejora en
48 h (diarrea aguda) o en 10 días (diarrea crónica).

•

Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática y en menores de 12 años.• El uso simultáneo con opioides puede causar estreñimiento intenso.

Interacciones
• Aumenta la toxicidad sobre el SNC cuando se asocia a depresores como la

.

fenotiazina , a antidepresores triciclicos y a alcohol

Riesgo embarazo categoría B
Reacciones adversas
• Náuseas, boca seca, anorexia, vómito, dolor abdominal, distensión

abdominal, estreñimiento, somnolencia, fatiga,mareos, erupción cutánea.

Presentación
Comprimidos o grageas.

• Cada comprimido o gragea contiene 2 mg de clorhidrato de loperamida.
• Caja con 12 comprimidos o grageas.

Evidencias clínicas
• Es útil en el tratamiento de la diarrea aguda y crónica del adulto asociada a
enfermedad intestinal inflamatoria.

• En la diarrea crónica causada por resección intestinal y para disminuir elgasto en caso de ileostomía.

Evidencias bibliográficas
• La loperamida acorta la duración de la diarrea aguda. Es efectiva
para el tratamiento de la diarrea del síndrome de colon irritable.

Cochrane Database of systematic Reviews Loperamide plus simethicone reduced the duration and symptoms of acute
diarrhea ACP Journal Club 1999;131:66.
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