Medicina

Cefalosporinas http://www.bvs.sld.cu/revistas/far/vol35_3_01/far11301.htm
José Raúl Andraca Perera,1 Enrique Rodríguez Gil2 y Alexander Fundora Santana3
Resumen
Se realiza una revisión y síntesis de información sobre un grupo importante de antibióticos: las cefalosporinas. Se señalan aspectos tan diversos como su origen, mecanismo de acción, farmacocinética, clasificación, actividad in vitro,así como sus dosificaciones e indicaciones, con el propósito de lograr en nuestros médicos generales integrales un perfeccionamiento y actualización en el uso clínico de estos agentes antimicrobianos.
DeCS: CEFALOSPORINA/administración & dosificación; CEFALOSPORINA/ /farmacocinética; CEFALOSPORINA/uso terapéutico; ANTIBIOTICOS LACTAMICOS.
Es un hecho conocido por todos que el uso de losantibióticos en la práctica clínica constituye “una batalla entre los investigadores de la industria farmacéutica, que diseñan y buscan antibióticos y las bacterias que desarrollan los mecanismos para adaptarse a la introducción de estos fármacos”.1 Bastarían solo 2 ejemplos para comprender esto:
* la vancomicina empleada en el tratamiento de infecciones por gérmenes grampositivos resistentesa beta lactámicos, hasta hace muy poco no se conocía resistencia a este antibiótico en patógenos humanos; en la actualidad, existen enterococos con distintos fenotipos de resistencia.2
* En EE.UU. ha aumentado el número de casos de tuberculosis producida por cepas multirresistentes, cuyo trata-miento es siempre más largo y con frecuencia ineficaz.3,4
* En Cuba, el acceso directo delos médicos generales integrales a los servicios hospitalarios (rotaciones docente-asistenciales, guardias médicas, visitas a pacientes ingresados en hospitales, etc.) además del cumplimiento de misiones de colaboración en otros países del mundo, nos impone un perfeccionamiento y actualización en el uso clínico de los agentes antimicrobianos. Con el fin de ayudar en el cumplimiento de esteobjetivo comenzaremos con un grupo de fármacos que han ascendido a una posición privile-giada en el mundo de los antibióticos: las cefalosporinas.
Historia y origen. El hongo Cephalos-porium acremonium que inició la primera fuente de cefalosporinas fue aislado por Brotzu en el mar, cerca de aguas servidas en la costa de Cerdeña. Se verificó que el hongo de Cerdeña contenía 3 antibióticos definidos:cefalosporina P (activa contra grampositivo), cefalosporina N (activa contra grampositivo y gramnegativo) y cefalosporina C (menos potente que la anterior, pero con la misma actividad antimicrobiana).
Las cefamicinas son similares a las cefalosporinas, pero derivan de especies de Streptomyces.5
Mecanismo de acción. Las cefalosporinas y las cefamicinas inhiben la biosíntesis de peptidoglicanos,unidad estructural esencial en la formación de la pared celular bacteriana.
Este mecanismo es similar al de las penicilinas.5,6
Absorción distribución y excreción de las cefalosporinas. Las cefalosporinas difieren individualmente en cuanto al grado de absorción después de la administración por vía oral, o la severidad del dolor producido por la inyección intramuscular. Después de la absorción elgrado de unión a las proteínas plasmáticas varía específicamente del 80 (cefazolina) hasta el 15 % (cefalexina y cefradina). En cuanto al nivel de distribución, cruzan fácilmente la placenta, alcanzan altas concetraciones en líquido sinovial, bilis y pericardio; su distribución es relativamente baja en el humor acuoso y vítreo del ojo, siendo además variable en los fluidos cerebro-espinales. Engeneral, las cefalosporinas se excretan por el riñón; el probenecid enlentece su eliminación y en presencia de insuficiencia renal crónica se deben ajustar las dosis.5-9
Clasificación de las cefalosporinas.7,8,10
Se basa en la similitud de su actividad antimicrobiana y su introducción en el mercado; de acuerdo con lo anterior se han definido en 1ra., 2da., 3ra. y 4ta. generación (anexo).
1ra....