Medicina
Páginas: 14 (3388 palabras)
Publicado: 25 de enero de 2013
2. Clasificación de los fármacos Antivirales:
Los medicamentos antivirales pueden ser clasificados de acuerdo al mecanismo de acción. Este mecanismo de acción es básicamente la etapa de replicación viral que es inhida por el fármaco.
De acuerdo con esta clasificación los antivirales pueden ser clasificados en:
* Impiden la Adsorción (como el Interferon)
* Inhiben la penetración(como el Interferón y la Amantadina)
* Inhibir el denudamiento (como la Amantadina)
* Inhibición de la transcripción del genoma viral: Este grupo a su vez se subdivide en:
1. Inhiben la DNA polimerasa viral: En el se incluyen: Aciclovir, Fanciclovir, Ganciclovir, Valaciclovir, Idoxuridina, Trifluridina, Vidarabina, Foscarnet
2. Inhiben la RNA polimerasa viral: Como la Ribavirina3. Inhiben Transcriptasa reversa: Incluye algunos antiretrovirales como: Zalcitabina, Didanosina, Zidovudina, Estavudina
* Inhibición de la traducción del mRNA viral (como el Interferón)
* Inhibición del emsamblaje y liberación (como el Interferón)
* Inhibición de la maduración y la liberación: Incluye otros antiretrovirales como Saquinavir, Ritonavir, Indinavir
3. Fármacos queinhiben la DNA polimerasa viral
A. Aciclovir
El Aciclovir es un análogo sintético del nucleósido purina 9-[(2-hidroxietoxi)metil]guanina, en el cual se ha sustituido el azúcar cíclico de la molécula de guanosina natural por una cadena lateral lineal.
Espectro
La actividad antiviral del aciclovir está confinada esencialmente a los herpes virus, especialmente el hepes simple tipo Iy II. El virus de la varicela-zoster es menos sensible se inhibe por concentraciones que pueden ser alcanzadas en la clínica.
Los virus del Epstein-Barr y el Citomegalovirus pueden ser inhibidos, pero solo a concentraciones muy altas del medicamento
Se ha visto que la actividad de Aciclovir es mas de 100 veces superior a la de la Viradabina y 10 veces que la de la Idoxuridina contra elHepes simplex tipo I.
Mecanismo de Acción
El Aciclovir inhibe la replicación mediante la inhibición de la síntesis de DNA. La selectividad en esta acción proviene de dos interacciones diferentes del fármaco con las proteínas virales:
1. Para inhibir el DNA el aciclovir debe ser primero fosforilado por la timidina quinasa viral. La afinidad de aciclovir por la timidina quinasa codificadapor el virus del herpes es 200 veces mayor que por la enzima de los mamíferos.
2. Después de la síntesis de aciclovir monofosfato (aciclo-GMP), las enzimas de la célula huesped sintetizan aciclo-GDP y aciclo-GTP. Esta aciclo-GTP inhibe la DNA polimerasa viral y se incorpora en el DNA viral en formación finalizando su replicación
Resistencia
La resistencia se produce por alteraciones enla Timidina Quinasa o en la DNA polimerasa. Estas cepas resistentes requieren concentraciones mayores y se presentan principalmente en los pacientes con SIDA. Estas cepas también son resistentes al Ganciclovir pero por fortuna son sensibles a la Vidarabina y al Foscarnet.
Farmacocinética
Después de la administración tópica se presenta una mínima absorción percutánea y no se detecta elmedicamento en la sangre o en la orina. Después de la administración oral el aciclovir se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad del 15 al 30%
El Aciclovir se distribuye ampliamente con altas concentraciones en el riñón, el hígado y los intestinos. Las concentraciones en el líquido cefaloraquídeo son solo un tercio de las plasmáticas. Su unión a proteínas es del9 - 33 %
El Acciclovir sufre un metabolismo mínimo. Las células infectadas transforman el aciclovir en su metabolito activo el trifosfato aunque una parte del medicamento puede ser metabolizada extracelularmente.
Aproximadamente el 70% del medicamento se elimina en la orina sin cambios. Debido a su pobre biodisponibilidad después de su administración por vía oral, solo el 14% de la...
Los medicamentos antivirales pueden ser clasificados de acuerdo al mecanismo de acción. Este mecanismo de acción es básicamente la etapa de replicación viral que es inhida por el fármaco.
De acuerdo con esta clasificación los antivirales pueden ser clasificados en:
* Impiden la Adsorción (como el Interferon)
* Inhiben la penetración(como el Interferón y la Amantadina)
* Inhibir el denudamiento (como la Amantadina)
* Inhibición de la transcripción del genoma viral: Este grupo a su vez se subdivide en:
1. Inhiben la DNA polimerasa viral: En el se incluyen: Aciclovir, Fanciclovir, Ganciclovir, Valaciclovir, Idoxuridina, Trifluridina, Vidarabina, Foscarnet
2. Inhiben la RNA polimerasa viral: Como la Ribavirina3. Inhiben Transcriptasa reversa: Incluye algunos antiretrovirales como: Zalcitabina, Didanosina, Zidovudina, Estavudina
* Inhibición de la traducción del mRNA viral (como el Interferón)
* Inhibición del emsamblaje y liberación (como el Interferón)
* Inhibición de la maduración y la liberación: Incluye otros antiretrovirales como Saquinavir, Ritonavir, Indinavir
3. Fármacos queinhiben la DNA polimerasa viral
A. Aciclovir
El Aciclovir es un análogo sintético del nucleósido purina 9-[(2-hidroxietoxi)metil]guanina, en el cual se ha sustituido el azúcar cíclico de la molécula de guanosina natural por una cadena lateral lineal.
Espectro
La actividad antiviral del aciclovir está confinada esencialmente a los herpes virus, especialmente el hepes simple tipo Iy II. El virus de la varicela-zoster es menos sensible se inhibe por concentraciones que pueden ser alcanzadas en la clínica.
Los virus del Epstein-Barr y el Citomegalovirus pueden ser inhibidos, pero solo a concentraciones muy altas del medicamento
Se ha visto que la actividad de Aciclovir es mas de 100 veces superior a la de la Viradabina y 10 veces que la de la Idoxuridina contra elHepes simplex tipo I.
Mecanismo de Acción
El Aciclovir inhibe la replicación mediante la inhibición de la síntesis de DNA. La selectividad en esta acción proviene de dos interacciones diferentes del fármaco con las proteínas virales:
1. Para inhibir el DNA el aciclovir debe ser primero fosforilado por la timidina quinasa viral. La afinidad de aciclovir por la timidina quinasa codificadapor el virus del herpes es 200 veces mayor que por la enzima de los mamíferos.
2. Después de la síntesis de aciclovir monofosfato (aciclo-GMP), las enzimas de la célula huesped sintetizan aciclo-GDP y aciclo-GTP. Esta aciclo-GTP inhibe la DNA polimerasa viral y se incorpora en el DNA viral en formación finalizando su replicación
Resistencia
La resistencia se produce por alteraciones enla Timidina Quinasa o en la DNA polimerasa. Estas cepas resistentes requieren concentraciones mayores y se presentan principalmente en los pacientes con SIDA. Estas cepas también son resistentes al Ganciclovir pero por fortuna son sensibles a la Vidarabina y al Foscarnet.
Farmacocinética
Después de la administración tópica se presenta una mínima absorción percutánea y no se detecta elmedicamento en la sangre o en la orina. Después de la administración oral el aciclovir se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad del 15 al 30%
El Aciclovir se distribuye ampliamente con altas concentraciones en el riñón, el hígado y los intestinos. Las concentraciones en el líquido cefaloraquídeo son solo un tercio de las plasmáticas. Su unión a proteínas es del9 - 33 %
El Acciclovir sufre un metabolismo mínimo. Las células infectadas transforman el aciclovir en su metabolito activo el trifosfato aunque una parte del medicamento puede ser metabolizada extracelularmente.
Aproximadamente el 70% del medicamento se elimina en la orina sin cambios. Debido a su pobre biodisponibilidad después de su administración por vía oral, solo el 14% de la...
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