Metoclopramida

Metoclopramida

Farmacocinética: La metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo después de su administración oral, pero el primer paso hepático reduce subiodisponibilidad en alrededor del 75%. Su vida media es de 2 a 5 horas.
La metoclopramida se distribuye con rapidez en la mayoría de los tejidos y atraviesa fácilmente la barrerahematoencefálica y la placenta, las concentraciones del fármaco en la leche materna pueden exceder a las plasmáticas.
Hasta un 30% de la metoclopramida se excreta sin cambios por la orina. Elresto se elimina por orina y bilis después de su conjugación con sulfato o ácido glucurónico de tal forma que se elimina por orina el 85% del fármaco. La vida media del fármaco en lacirculación es de 4 a 6 horas, pero puede prolongarse hasta 24 horas en los pacientes con alteración de la función renal.
Farmacodinamia: El efecto colinomimético gastrointestinal dela metoclopramida estimula la motilidad del tracto digestivo, particularmente en la parte superior aumentando la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta el intestinodelgado proximal, acelerando el vaciado gástrico y el tránsito del contenido intestinal desde el duodeno hacia la válvula ileocecal. Estas acciones son importantes en su uso como agenteprocinético pero puede contribuir en los trastornos intestinales que se observan a veces durante el tratamiento antiemético.
Por su acción colinomimética y aceleradora de lamotilidad gástrica, se incrementa el vaciamiento gástrico acelerándose el tránsito y la contracción esofágica así como la gástrica, la que se coordina con el peristaltismo del antro ydel duodeno, incrementa la actividad y la presión pilórica.
Su acción antiemética es producto del bloqueo dopaminérgico contribuyendo así a la terapéutica de la gastroparesia.