Monografia de 20 farmacos

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Alopurinol

DESCRIPCIÓN
Un inhibidor de la xantina oxidasa que disminuye la producción de ácido úrico. También actúa como un antimetabolito en algunos organismos más simples.
FARMACOGNOSIA
Nomenclatura:
Nombre IUPAC: 1H,2H,4H-pirazolo[3,4-d]pirimidina-4-uno
Nombre farmacológico: Alopurinol
Nombre comercial *:
Fórmula molecular: C5H4N4O
Fórmula semidesarrollada
Fórmula desarrolladaPropiedades fisicoquímicas
Peso molecular: [g/mol]
Estado: Sólido
Densidad:
Punto de fusión: 350°C
Punto de ebullición:°
Solubilidad en agua: 5.88e+00 g/l
pKa: 18.04
Solubilidad:
VIDA MEDIA
1-3 Horas
TOXICIDAD
DL50 = 214 mg / kg (en ratones)

Farmacocinética
Tras la administración oral, se absorbe hasta un 90% de la dosis de alopurinol en el tubo digestivo; su semivida plasmáticaes de 1 a 2 h. El metabolito mayoritario del alopurinol es el oxipurinol (alloxantina) el cual también es un inhibidor de la xantina oxidasa, con una semivida plasmática de aproximadamente 15 o más horas en pacientes con una función renal normal, aunque esta se prolonga mucho en la disfunción renal. Ambos, alopurinol y oxipurinol se conjugan para formar sus correspondientes ribonucleósidos. Elalopurinol y el oxipurinol no se unen a las proteínas plasmáticas.
La excreción se produce principalmente a través de los riñones, pero es lenta ya que el oxipurinol experimenta reabsorción tubular. Aproximadamente un 70% de la dosis diaria se excreta por la orina en forma de oxipurinol y hasta un 10% en forma de alopurinol; una administración prolongada puede alterar estas proporciones, ya queel alopurinol es un inhibidor de su propio metabolismo. El resto de la dosis se elimina por las heces. El alopurinol y el axipurinol también se detectan en la leche materna.
FARMACODINAMIA
El alopurinol, un análogo estructural de la base natural de la purina hipoxantina, se utiliza para prevenir la gota y cálculos renales debido a el ácido úrico o de oxalato de calcio y para tratar la nefropatíapor ácido úrico, hiperuricemia, y algunos tumores sólidos.
MECANISMOS DE ACCIÓN
El alopurinol y su metabolito activo, oxipurinol, inhibe la enzima xantina oxidasa, bloqueando la conversión de la oxipurina hipoxantina y xantina a ácido úrico. Las concentraciones elevadas de oxipurina e inhibición de oxipurina de la xantina oxidasa a través de un decremento de las concentraciones de ácido úricoen el suero y la orina. El alopurinol también facilita la incorporación de la hipoxantina y xantina en el ADN y el ARN, dando lugar a una inhibición por retroalimentación de la síntesis de novo purina y una disminución de las concentraciones séricas de ácido úrico, como resultado de un aumento en la concentración de nucleótidos.
http://www.drugbank.ca/drugs/DB00437
PubChem
DifenhidraminaDESCRIPCIÓN
Histamina H1 antagonista es usado como un antiemético, antitusivo, para las dermatosis y el prurito, reacciones de hipersensibilidad, como hipnótico, un antiparkinsoniano, y como un ingrediente en común el resfriado. Tiene algunos efectos no deseados antimuscarínicos y sedantes.
FARMACOGNOSIA
Nomenclatura:
Nombre IUPAC: 2-benzhidriloxi-N,N-dimetil-etanamina
Nombre farmacológico:Alopurinol
Nombre comercial *:
Fórmula molecular: C17H21NO
Fórmula semidesarrollada
Fórmula desarrollada
Propiedades físicoquímicas
Peso molecular: 255.355 g/mol
Estado: Sólido
Densidad: g/cm3
Punto de fusión: 166-170°C
Punto de ebullición:°C
Solubilidad en agua: 7.52e-02 g/l
pKa:
Solubilidad:
VIDA MEDIA
1-4 Horas
TOXICIDAD
DL50 = 500 mg / kg (vía oral en ratas). Sobredosisconsiderable puede conducir a un infarto de miocardio (ataque al corazón), arritmias ventriculares graves, coma y muerte.
Farmacocinética
El hidrocloruro de difenhidramina se absorbe bien en el tubo digestivo, aunque un elevado metabolismo de primer paso parece afectar a la disponibilidad sistémica. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 1 y 4 h después de su administración por...
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