Monografia De Farmaco

Farmacocinética de las drogas. Interacciones fármaco-nutrientes

DINAMICA DE LA ABSORCION:

El proceso de absorción comprende la penetración de los fármacos en el organismo a partir del sitio inicial de administración, los mecanismos de transporte, las características de cada vía de administración, los factores que condicionan la absorción por cada vía y las circunstancias que pueden alteraresta absorción.

Cuantifica o fracción de absorción: número que relaciona las concentraciones plasmáticas de la administración extravascular y la intravascular. La cantidad de fracción absorbida (CA) va a ser igual a la dosis por la fracción de absorción (F).
La fracción de absorción depende de:
• características físico-químicas del fármaco: liposolubilidad, grado de ionización, Pm,..• características del preparado farmacéutico: forma de administración (píldora, gel, solución,..).
• vías de administración.
• factores fisiológicos: edad (en niños y ancianos la absorción disminuye).
• factores patológicos: enfermedades que afectan a la absorción de fármacos.
• factores yatrógenos: interferencia que puede existir entre un medicamento y la absorción de otro.Velocidad de absorción: cantidad de fármaco que se absorbe por unidad de tiempo.
Vida media de absorción: tiempo que tarda en reducirse a la mitad, la cantidad de fármaco disponible para absorberse. Cuanto mayor sea la vida media de absorción, menor será la velocidad de absorción.
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➢ TRANSPORTE DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS CELULARES:
Cualquier desplazamiento de una moléculafarmacológica dentro del organismo exige su paso a través de las membranas biológicas. Esto influye tanto en los mecanismos de absorción como en los de distribución o eliminación.
Existen dos mecanismos:
(A) a través de hendiduras intercelulares: Filtración
(B) a través de membranas celulares
Para atravesar la pared de los capilares (endotelio) los fármacos utilizan la filtración. Lafiltración depende de:
• peso molecular del fármaco: a mayor Pm, más difícil es pasar.
• gradiente de concentración: el fármaco pasa de donde hay más concentración a donde hay menos.
• distancia entre células.
• presiones a un lado y otro de la pared: presión hidrostática, que hace que el fármaco entre, y presión osmótica, que hace que se quede.
Existen diferentes mecanismos detransporte a través de membranas celulares, dependiendo si se trata de moléculas grandes o pequeñas. Las moléculas de gran tamaño atraviesan la membrana por procesos de pinocitosis y exocitosis. Las de pequeño tamaño bien en contra o a favor del gradiente:
o contra gradiente: se realiza con consumo de energía y gracias a una proteína transportadora. Es el transporte activo.
o a favor:sin gasto de energía y con ayuda de una proteína transportadora. Es la difusión facilitada.
o no se requiere la ayuda de ninguna proteína y puede hacerse por canales o a través de membrana. Es la difusión pasiva.

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El transporte a través de membranas. celulares depende de:
▪ Pm del fármaco.
▪ Gradiente de concentración.
▪Liposolubilidad: que sea soluble en las grasas. Cuanto más liposoluble más rápidamente atravesará la membrana.
▪ Grado de ionización: pasan las sustancias no ionizadas. Depende del carácter del fármaco (si es ácido o básico) y del pH del medio. Las moléculas ioinizadas, por pequeñas que sean, no atraviesan la barrera lipídica.
▪ Un fármaco ácido en un medio ácido estará "no ionizado"▪ Un fármaco ácido en un medio básico estará "ionizado"
▪ Un fármaco básico en un medio básico estará "no ionizado"
DISTRIBUCION:

Procesos de distribución:
• La distribución es el transporte del fármaco por la sangre hasta el lugar donde ejerce su acción. En la sangre las moléculas de fármaco pueden ir de tres formas:
• Disuelto en el plasma.
• En el interior de...