OPIOIDES ZOE

OPIOIDES
Ccanto flores Dante
Velásquez Inga John
Yaranga Daniel

Terminología
• Opioides: es cualquier agente que se une a
receptores opioides, son compuestos naturales o
sintéticos con efectos similares a la morfina.
• Opiaceos: se refiere a los alcaloides presentes en el
opio, un extracto de la exudación lechosa y blanca
obtenida de la incisión de la cápsula de la amapola o
adormidera (Papaversomniferum L.). Los principales
opiáceos provenientes del opio son la morfina, codeína
y tebaína  actual al unirse a receptores opioides.
• Opiopeptinas o péptidos opioides endógenos

Origen
Alcaloides del opio
• Fenantrenos
• MORFINA
• CODEINA
• TEBAINA
• Bencilisoquinolinas
• PAPAVERINA
• NOSCAPINA

Papaver somniferum

SINTÉTICOS
MORFINANOS

• Levorfanol
• Dextrometorfano
• Butorfanol
•Pentazocina
• Ciclazocina

BENZOMORFANOS
FENILPIPERIDINAS

Derivados de
Difenilpropilamina

•
•
•
•

Meperidina
Profadol
Loperamida
Difenoxilato

•
Derivados de Diaminas Metadona

• Propoxifeno
• Fentanil
• Sufentanil
• Alfentanil

SEMISINTETICOS
Etilmorfina
Heroína
Nalorfina
Oxicodona
Naloxona
Naltrexona
Apomorfina

PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS
• ENCEFALINAS
– Met-encefalina
– Leu-encefalina

•ENDORFINAS
– B encefalina

• DINORFINAS
– Dinorfina A
– Dinorfina B
– Neoendorfina alfa y beta

• ENDOMORFINAS

PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS
• Tienen precursores diferentes. De mayor tamaño.
• Comparten una secuencia aminoterminal que se denomina
motivo opioide.
• Del precursor POMC deriva el principal péptido opioide.
Endorfina B. Así como ACTH, alfa-MSH, B-LPH. Otro
precursor N/OFQ.
• Ocupanselectivamente receptores opioides.
• Sus efectos son similares a la morfina.
• Distribución: SNC, SNA, SNE (sistema neuroendocrino)
• Funcionan como neurotransmisores y neurohormonas.
• Responsables del segundo aire de los deportistas.

GENERALIDADES
• Piedra angular en el tratamiento del dolor.
• ALGUNAS FUNCIONES:
– Originan respuestas inhibitorias a
estímulos dolorosos.
– Regulan funciones GI,endocrinas y del
SNA.
– Participación emocional: Recompensa y
adicción.
– Participación cognitiva: Aprendizaje y
memoria.
• Sistema complejo. Consta de 4 receptores.

RECEPTORES DE OPIOIDES
• Las propiedades analgésicas vienen dadas mas por los mu
()
• Los kappa () (en el cuerno dorsal de la medula también
participan)
• Las encefalinas se unen a los Delta ( )a nivel periférico
preferiblemente.
•Los Sigma son menos específicos  (ojo con los efectos
alucinógenos y disforicos de otros fármacos no opioides
como la Fenciclidina)
Mayor parte de los opioides que se utilizan en clínica,
selectivos para el receptor MU. (similar a la morfina). Pero
en dosis altas, interactúan con otro tipo de receptores.

DISTRIBUCIÓN DE LOS RECEPTORES:
– Asta dorsal de la médula espinal ()
– Núcleos del rafemagnus
– Locus ceruleus
– Área gris periacueductal
– Núcleos talámicos ()
– Núcleos hipotalámicos (,)
– Diencéfalo
– Corteza frontal (Capa I y IV (), II y III ())

Receptores Opioides
Receptor

Mu, 
MOP

Kappa, 
KOP

Delta, 
DOP

Ligando

Morfina
DAGO
Morficeptina
Funaltrezamina
Naloxonaxina

Ketociclazocina
Dinorfina
Norbinaltrofinina

Encefalinas
Natrindol

Efectos

*Analgesia espinal
ysupraespinal
*Depresión
respiratoria
* Euforia o
Sedación ++,
*Dep. física
* Miosis,
* Bradicardia
* Estreñimiento,
nauseas,vomitos
* Inhibicion
diuresis,
* Indiferencia al
ambiente

*Analgesia espinal
++ y supraespinal
* Sedación ++++,
* Dependencia
física
* Miosis
* Nauseas y
vómitos
* Efectos disfóricos

* Analgesia
espinal y
supraespinal
* Depresión
respiratoria
* Nauseas y
vómitos,
* Efectosde
refuerzo
positivo

NOP

ORL (opioid
receptor like)

Orfanina

Nociceptina

* Analgesia
espinal
* Hiperalgesia
supraespinal.

Mecanismos de acción (, , )
• Acoplamiento de receptores a segundos mensajeros ( AMPc, proteína G dependiente
de toxina pertusis)
• Apertura de canales de K (aumenta conductancia al K +  Hiperpolarización)
• Cierre de canales de calcio (supresion de la corriente de...