OXITOCINA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

OXITOCINA
FARMACOCINÉTICA: La oxitocina es metabolizada por la quimotripsina en el tracto digestivo, y por lo tanto no puede ser administrada por vía oral. La respuesta a la oxitocina intravenosa es casi instantánea. Después de una administración intramuscular los efectos se observan a los 3-5 minutos. Después de una administración intranasal, las contracciones del tejido mioepitelial que rodealos alvéolos de las mamas comienzan al cabo de pocos minutos y duran unos 20 minutos. La semi-vida plasmática de la oxitocina es de 1 a 6 minutos. La respuesta uterina se mantienen durante 1 hora después de una administración intramuscular. La hormona se distribuye por todo el fluído extracelular y sólo cantidades mínimas alcanzan al feto. En las últimas semanas del embarazo, se observa unaumento notable de la oxitocinasa, una enzima que degrada la oxitocina. Esta enzima se origina en la placenta y controla la cantidad de oxitocina en el útero. La oxitocina es rápidamente eliminada del plasma por el hígado y los riñones.

FARMACODINAMIA: la oxitocina sintética ejerce un efecto fisiológico igual que la hormona endógena. La respuesta del útero a la oxitocina depende de la duración delembarazo, y aumenta a medida que progresa el tercer trimestre. En las primeras semanas de la gestación, la oxitocina ocasiona contracciones del útero sólo si se utilizan dosis muy elevadas, mientras que es muy eficaz poco antes del parto. La oxitocina estimula selectivamente las células de los músculos lisos del útero aumentando la permeabilidad al sodio de las membranas de las miofibrillas. Laoxitocina también ocasiona una contracción de las fibras musculares que rodean los conductos alveolares de la mama estimulando la salida de la leche.

PRESENTACION






INDICACIONES Y POSOLOGIA
Inducción del parto: las dosis intravenosas en adultos son: inicialmente de 0,5-1 mU/minuto en infusión. La velocidad de la infusión puede aumentarse lentamente (1-2 mU/ minuto a intervalos de 30 a 60 minutos)hasta que se consiguen las contracciones apropiadas. Una infusión de 6 mU por minuto induce unas contracciones comparables a las del parto espontáneo.
Reducción y control de las hemorragias post parto: dosis intravenosas en adultos:10 a 40 unidades por infusión a razón de 40 U/litro, después de la expulsión de la placenta. Administración intramuscular: adultos;: 10 U/im después de la expulsión dela placenta.
Para la inducción de la lactancia: administración intranasal: una dosis de spray o tres gotas de solución nasal (40 U/ml) en cada uno de los orificios nasales dos o 3 minutos antes de dar el pecho.

FENOTEROL
Farmacocinetica: se absorbe incompletamente en el tracto gastrointestinal y sufre un importante metabolismo de primer paso por conjugación con sulfatos. El fenoteroladministrado en forma sistémica es eliminado según un modelo tricompartimental con vidas medias de Ta1/2 = 0,42 minutos, Tb1/2 = 14,3 minutos y Tc1/2 = 3,2 horas. La biotransformación metabólica del fenoterol en el hombre es casi exclusivamente por sulfonización predominantemente en la pared intestinal. El fenoterol sin metabolizar puede atravesar la barrera placentaria alcanzando niveles plasmáticos en elfeto de 40% de la concentración materna luego de una infusión prolongada.

FARMACODINAMIA: los efectos broncodilatadores del fenoterol se deben a su acción agonista sobre los receptores a-adrenérgicos. Aunque el fenoterol tiene una mayor actividad sobre los receptores bronquiales, también estimula otros órganos, mostrando efectos tocolíticos, inotrópicos positivos, estimulantes de la producciónde eritropoyetina y anabólicos. Igualmente, inhibe la liberación de otros mediadores espasmógenos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares, tales como los leucotrienos y la prostaglandina D2. El fenoterol disminuye la secreción de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar.





Indicaciones y usos...