Penicilina

PENICILINA

Es el antibiotico mas antiguo descubierto por Fleming en 1929 . Las producen los numerosos microorganismos , sobre todo “penicilliurn notatum” . El patrón es 1.000.000 U = 0,60 g de bencilpenicitinato sódico.

Las bacterias sensibles son:

1.- Cocos grampositivos : estreptococos , neumococos y estafilococos no productores de penicicilinasa.

2.- Cocos gramnegativos :gonococos y mengococos.

3.- Bacilos grampositivos : aerobios y anaerobios .

4.-Leptospiras y espiroquetas .

5.- actinomyces bovis y A. hominis.

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No se conoce por completo el mecanismo de acción de las penicilinas, si bien su analogía a la D-alanil-D-alanina terminal, situada en la cadena lateral peptídica de la subunidad del peptidoglicano, sugiere que su carácter bactericida derivade su intervención como inhibidor del proceso de transpeptidación durante la síntesis de aquél. De este modo, la penicilina actúa debilitando la pared bacteriana y favoreciendo la lisis osmótica de la bacteria durante el proceso de multiplicación.

Existe una gran diversidad de penicilinas. Algunas especies de hongos del género Penicillium sintetizan de forma natural penicilinas, como el primertipo aislado, la penicilina G. No obstante, debido a la aparición de resistencias, se han desarrollado otras familias siguiendo básicamente dos estrategias: la adición de precursores para la cadena lateral en el medio de cultivo del hongo productor, lo que se traduce en la producción de penicilinas biosintéticas; y la modificación química de la penicilina obtenida por la fermentaciónbiotecnológica, lo que da lugar a las penicilinas semisintéticas.

Las penicilinas difieren entre sí según su espectro de acción. Por ejemplo, la bencilpenicilina es eficaz contra bacterias Gram positivas como estreptococos y estafilococos, así como gonococos y meningococos, pero debe administrarse por vía parenteral debido a su sensibilidad al pH ácido del estómago. La fenoximetil penicilina es, en cambio,resistente a este pH y puede administrarse por vía oral. La ampicilina, además de mantener esta resistencia, es eficaz contra bacterias Gram negativas como Haemophilus, Salmonella y Shigella.

Si bien las penicilinas son los antibióticos menos tóxicos, es común que produzcan alergias. Hasta el 10% de los pacientes que reciben tratamientos de betalactámicos las desarrollan. Puesto que un shockanafiláctico puede conducir a la muerte del paciente, es necesario interrogarlo antes de iniciar el tratamiento.

TIPOS DE PENICILINAS

a. Penicilinas naturales: Penicilina G (oral o parenteral) y V (oral).

Infecciones estreptocócicas localizadas o sistémicas, neumocócicas, meningocócicas, y la sífilis en todas sus etapas. También es un antibiótico útil para el tratamiento de infecciones porgérmenes anaerobios, con excepción de Bacteroides fragilis y Clostridium difficile.

b. Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina

Activas frente a estreptococos, Haemophilus, Moraxella y anaerobios orales. Ampicilina es activa contra Salmonella y Shigella. La actividad de este tipo de antibiótico sobre otros bacilos gramnegativos es pobre. Sus indicaciones principales son las infeccionesotosinusales, tracto respiratorio superior e inferior (especialmente en pacientes con bronquitis crónica y enfermedad pulmonar obstructiva crónica), endocarditis y disentería bacteriana.

c. Penicilinas Penicilasa-resistentes: Cloxacilina y Flucoxacilina

Activas sobre estafilococo y muchos gérmenes coagulasa negativos (ejemplo: estafilococo epidermidis). También estreptococos con excepción deenterococo. Útiles para todo tipo de infección por estafilococo por agentes no meticilin-resistente. Este tipo de antibióticos no tiene actividad contra bacilos gramnegativos.

d. Carboxipenicilinas: Ticarcilina

Disponible en combinación con ácido clavulánico. Activa contra bacilos gramnegativos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa y cocáceas grampositivos. Se usa en tratamiento de septicemia...