Penicilinas

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 Estructura química
La estructura básica de la penicilina (ácido 6-amino-penicilánico) consiste en un anillo tiazolidínico, un anillo betalactámico y una cadena lateral. El anillo de tiazolidina sirve para proteger al anillo betalactámico. Sus modificaciones puede dar lugar a cambios en las propiedades farmacocinéticas y antibacterianas. El anillo betalactámico es el responsable de la acciónantibacteriana. Es muy lábil frente a las betalactamasas bacterianas y cuando se rompe el antibiótico pierde su efecto. La cadena lateral es variable y determina las propiedades farmacológicas de cada penicilina, en gran medida el espectro antibacteriano, la suceptibilidad a las betalactamasas y la potencia que caracteriza a las distintas penicilinas. 
Las betalactamasas son enzimas de origenbacteriano, excretadas hacia fuera de la pared bacteriana por las bacterias grampositivas y hacia el espacio periplásmico por las gramnegativas. Estas enzimas destruyen por hidrólisis el anillo betalactámico. Ello puede evitarse modificando la cadena lateral o combinando la penicilina con un inhibidor de betalactamasas (ácido clavulánico, sulbactam o tazobactam).
Los inhibidores de las betalactamasasson betalactámicos, que de por sí tienen poca acción antibacteriana, pero que asociados con las aminopenicilinas son útiles ya que le devuelven su actividad o las hacen activas frente a bacterias productoras de betalactamasas.

 Mecanismo de acción
Todos los betalactámicos tienen un mecanismo de acción similar. Aunque éste no es completamente conocido, incluye: a) la inhibición de la síntesis dela pared bacteriana, que es esencial para la vida de la bacteria y b) la activación de sistemas autolíticos endógenos. 
Para ejercer su acción los betalactámicos tienen que unirse a las proteinas fijadoras de penicilinas (PFP) con lo que se bloquea la síntesis del peptidoglicano, principal componente de la pared bacteriana. 
Son habitualmente bactericidas, destruyendo las bacterias que están encrecimiento activo, pero no a las que están en reposo.
Su eficacia terapéutica se relaciona especialmente con el tiempo que permanecen en cantidades suficientes por encima del nivel terapéutico (área bactericida bajo la curva), teniendo menos importancia el pico sérico alcanzado. 
El efecto post-antibiótico (EPA), que es la persistencia de la supresión del crecimiento bacteriano después de laexposición del microorganismo al agente antimicrobiano, es de pocas horas frente a los cocos grampositivos y menor para los bacilos gram negativos (excepto carbapenemes). La brevedad del EPA y la corta vida media de muchos de los antibióticos de esta familia, hacen que gran parte de los betalactámicos deban administrarse en infusión continuas o con intervalos breves.

 Propiedadesfarmacocinéticas
La penicilina G es inestable en medio ácido. Las penicilinas que no son destruídas en el estómago, se absorben a nivel del duodeno. Los alimentos pueden reducir la absorción y retardar los niveles del pico sérico. 
Las penicilinas se unen a las proteinas séricas en un rango variable, de 15% para las aminopenicilinas a 97% para la dicloxacilina. Sólo el compuesto libre ejerce acciónantibacteriana. Como la unión a las proteinas es un fenómeno reversible, es posible que al liberarse en la sangre o los tejidos ejercerza su actividad. 
La vida media en suero es corta: 30 minutos para la penicilina G acuosa, 60 minutos para las penicilinas de espectro ampliado. 
Son poco o nada metabolizadas en el organismo y especialmente eliminadas por el riñón a través de excreción tubular y filtraciónglomerular. El probenecid bloquea la excreción y en consecuencia aumenta los niveles séricos de penicilina. Las dosis diarias deben ajustarse en casos con insuficiencia renal severa, para evitar niveles excesivos y efectos tóxicos. 
Aunque la excreción biliar es mínima para la mayoría de las penicilinas, es importante para nafcilina, oxacilina y ureidopenicilinas. Para estas penicilinas no se...
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