Propiedades Fisico Quimicas

Tema 6
PROPIEDADES FISICOQUIMICAS Y ACTIVIDAD
FARMACOLOGICA

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PROPIEDADES FISICO-QUIMICAS
Y ACTIVIDAD FARMACOLOGICA

1. Introducción

2. Solubilidad en agua
3. Solubilidad

en

lípidos:

coeficiente de reparto
4. Grado de ionización
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1. INTRODUCCIÓN

■ Química Farmacéutica
Estudia la relación entre la estructura de un

compuesto, sus propiedades químicas y larespuesta biológica

PROPORCIONAR CONOCIMIENTOS PARA
COMPUESTOS
TERAPÉUTICA

CON

APLICACIÓN
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■ Aplicación clínica de un fármaco
Se pueden considerar las siguientes fases:
FASES EN LA ACCIÓN DE UN FÁRMACO

- FASE FARMACÉUTICA
La forma farmacéutica en la administración: medicamento
- FASE FARMACOCINÉTICA:

El curso del fármaco en el organismo
- FASE FARMACODINÁMICA:
Laactividad sobre la molécula diana
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1. FASE FARMACÉUTICA
Administración del medicamento hasta la entrada
del fármaco en el medio fisiológico

 Importante a este nivel
- FORMA DE ADMINISTRACIÓN
jarabe, inyectable, supositorio
- VÍA DE ADMINISTRACIÓN
oral, parenteral
- LIBERACIÓN
Procesos físico-químicos:
disgregación, disolución

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2. FASE FARMACOCINÉTICA
 Absorción
 Distribuciónen el organismo
 Metabolismo

Conjunto
de estos
procesos

 Excreción del fármaco y sus metabolitos

BIODISPONIBILIDAD
% de la dosis del fármaco que se absorbe a
través de forma de administración
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Procesos que determinan la Biodisponibilidad de un Fármaco

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La membrana biológica
El fármaco para alcanzar el lugar de acción:
– Atraviesa una serie de compartimentos
–Equilibrios entre regiones
• de naturaleza lipídica (membranas)
• acuosas (fluidos intra e intercelulares)
Absorción
Depende de la capacidad del fármaco a atravesar
membranas celulares, en todas las vías de administración (excepto la i.v.)
Acceso al SNC: capacidad del fármaco a atravesar la barrera
hematoencefálica (BHE), de naturaleza lipídica
Modelo de la membrana
plasmática
Sacado deGalbis, J.A. “Panorama
actual de la química farmacéutica”
Universidad de Sevilla

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Formas de transporte a través de la
membrana biológica

- Filtración
- Difusión pasiva

- Difusión facilitada
- Transporte activo
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Filtración
 Paso de sustancias a través de los poros de la
membrana
 Agua, iones y moléculas hidrosolubles de
pequeño tamaño
 Fármacos: poco frecuente
Difusiónpasiva
 La sustancia difunde en función de su diferencia
de concentración a ambos lados de la membrana
 Depende de la solubilidad en agua, en lípidos y
del grado de ionización
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 Fármacos: muy frecuente

Difusión facilitada
 Absorción a favor de un gradiente de
concentración
 Existencia de moléculas transportadoras que se
combinan con el sustrato
 Fármacos
estructuralmentesemejantes
a
moléculas endógenas que utilizan este sistema
Transporte activo
 En contra del gradiente
(requiere E)
 Moléculas transportadoras

de

concentración

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Mecanismos de transporte a través de
membranas

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3. FASE FARMACODINÁMICA
Interacción del fármaco con el “receptor”

Procesos
bioquímicos

POTENCIA

RESPUESTA BIOLÓGICA

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FASES EN LA ACCIÓN DEUN MEDICAMENTO

FASE
FARMACÉUTICA

 Administración
 Liberación
 Absorción

FASE
FARMACOCINÉTICA

 Distribución

 Metabolismo
 Excreción

FASE
FARMACODINÁMICA

Interacción F-R

RESPUESTA BIOLÓGICA

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Ejemplo: modificación para optimizar la aplicación terapéutica
Analgésico
AAS Antipirético

COOH
OCOCH3

Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetarioDisolución gastrointestinal: etapa más lenta de la fase
Determinante de la velocidad de
farmacéutica
absorción
Solución para aumentar la velocidad de disolución y
neutralizar sus propiedades ulcerativas

Micronización hasta un polvo ultrafino en formas de
administración oral
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Finalidad de un fármaco

Eficacia terapéutica
óptima

 Evaluación de la eficacia
● RESPUESTA BIOLÓGICA...