Quimico

Estudio de biodisponibilidad
comparativa de dos formulaciones
de risperidona existentes en el
mercado chilenoLeonardo E Gaete1a, Jaime Solís G2, Pablo Venegas F3,
Mitzy J Carrillo C1b, Oscar Schatloff B1c, Iván Saavedra S1d.A comparative bioavailability study
of two formulations of risperidone
available in the Chilean market |
 
 
 
 
 
 
 
Background: Bioavailability of aparticular drug can vary according to the formulation used. Therefore, studies of comparative bioavailability of different formulations of a same drug are worthwhile. Aim: To compare the bioavailability of two risperidone formulations available in the Chilean market. Material and methods: The bioavailability of a local risperidone formulation (Spiron®) was compared with the original formulation ofthe drug (Risperdal®) in 12 healthy volunteers, aged 19±1 years. A single dose of 3 mg was given orally, using a randomized double blind protocol in two periods. Fifteen blood samples were obtained at regular intervals, until 24 h after drug administration. Risperidone plasma levels were measured by high pressure liquid chromatography. Pharmacokinetic parameters were calculated using a computerprogram that is independent of compartmental analysis. Results: The area under the curve of plasma concentration versus time, from 0 to infinite (ABC0-∞) and from 0 to 24 h (ABC0-24), early exposure (ABC from 0 to maximal time) and maximal plasma concentrations were significantly lower for Spiron®. Half life time and time to achieve the maximal concentration were similar for the two formulations.Conclusions: According to bioequivalence tests suggested by the Food and Drug Administration (FDA) of the United States (90% confidence interval for the difference of log transformed mean pharmacokinetic parameters), the formulations Risperdal® and Spiron®, cannot be considered interchangeable (Rev Méd Chile 2003; 131: 527-34).
(Key Words: Biological availability; Pharmacokinetics; Risperidone)Recibido el 11 de enero, 2002. Aceptado en versión corregida el 11 de marzo, 2003.
1Programa de Farmacología Molecular y Clínica, ICBM.2Clínica Psiquiátrica. 3Servicio de Neurología, Hospital Clínico de la Universidad de Chile.
aMagíster en Bioquímica.
bAlumno de Medicina, Facultad de Medicina, Universidad de Chile.
cInterno de Medicina, Sede Oriente, Facultad de Medicina, Universidad deChile.
dQuímico-Farmacéutico. |
La biodisponibilidad de un fármaco es una medida de la cantidad y de la velocidad con que éste llega a la circulación sistémica1. Por su parte, la biodisponibilidad relativa o bioequivalencia es una medida comparativa de la calidad de una formulación farmacéutica, que compara un producto nuevo con el producto original o "innovador" del mercado1, en términos de lavelocidad y la cantidad de principio activo que entrega. Conociendo la calidad de la formulación de un producto farmacéutico, el médico puede disponer de alternativas farmacéuticas a distintos precios sin comprometer la eficacia terapéutica2.
La prescripción de un medicamento es el acto profesional realizado por un médico a través de la receta médica, en el entendido que su formación profesional lepermite establecer cuál es la terapia adecuada (principio activo) para un determinado paciente. Por otra parte, la intercambiabilidad es el acto realizado por un médico de utilizar indistintamente una formulación u otra, disponiendo de elementos de juicio suficientes para asegurar que la calidad de uno de los productos farmacéuticos es comparable o similar a la del otro (alternativasfarmacéuticas)3.
Risperidona, es un antipsicótico derivado del benzisoxazol, antagonista monoaminérgico selectivo, que tiene una alta afinidad por los receptores serotoninérgicos 5-HT 2, -1 adrenérgicos, histaminérgicos H1, dopaminérgicos D2, y -2 adrenérgicos4,5. La metabolización de risperidona, que se realiza principalmente a nivel hepático, vía CIP 2D6, produce varios metabolitos con actividad...