El fármaco y su receptor

Paul Ehrlich (1854-1915): Premio Nobel 1908

MECANISMO DE ACCION DE LOS FARMACOS: VIAS DE SEÑALIZACION CELULAR

“corpora non agunt nisi fixata” (los fármacos no actúansi no están unidos)

-La acción de los fármacos no se debe a efectos “tónicos” ni a poderes “mágicos” para combatir la enfermedad. -Los fármacos actúan por unión a elementos concretos de las célulasy los tejidos (receptores). Profa. Concha Peiró Curso 2009-10

Receptor farmacológicos
-Macromoléculas situadas en el organismo con las que los fármacos interactúan específicamente para producir suefecto biológico característico. - Proteínas (salvo excepciones como lípidos y ADN) I.- Enzimas II.- Transportadores III.- Canales iónicos IV.- Receptores de moléculas endógenas V.- Otros (proteínasestructurales: tubulina)

Enzimas como receptores farmacológicos

Rang y col. Pharmacology.5th ed.

-Fármaco: inhibidor análogo del sustrato de la reacción • inhibición reversible  Ej:neostigmina y AChE • inhibición irreversible  Ej: AAS y ciclooxigenasa - Fármaco: falso sustrato  Ej: fluorouracilo - Profármaco  Ej: enalapril

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Enzimas como receptores farmacológicosTransportadores como receptores farmacológicos
Interferencia con los transportadores necesarios para el paso de moléculas (glucosa, aminoácidos, iones) a través de las membranas.

Fármaco inhibidor alopurinolcaptopril simvastatina moclobemida selegilina aciclovir saquinavir

Enzima xantina oxidasa ECA HMG-CoA reductasa MAO A MAO B timidina quinasa proteasa HIV

Rang y col. Pharmacology. 5th ed.Transportadores como receptores farmacológicos
Fármaco inhibidor omeprazol digoxina furosemida cocaína Falso sustrato anfetamina Transportador bomba de protones bomba Na+/K+ cotransportadorNa+/K+/2Clsistema de captación U1 Transportador sistema de captación U1

Canales iónicos como receptores farmacológicos

Rang y col. Pharmacology. 5th ed.

Fármaco bloqueante Lidocaína Fármaco modulador... [continua]

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