Receptores

DERMATOLOGÍA PERUANA - VOL. 9, Nº 1, ENERO  -  JUNIO  1999 |
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RECEPTORES DE FÁRMACOS
MANUEL PALOMINO*
*Médico Dermatólogo.
Profesor Principal de Farmacología.
Facultada de Medicina de San Fernando
Universidad Mayor de San Marcos. Líma - Perú. |
 
RESUMEN
Los receptores son componentes moleculares específicos de un sistema biológico con los cuales interactúan los fármacos paraproducir cambios en la función del organismo. Este suceso fundamental de interacción medicamento-receptor inicia la comunicación, a través de moléculas de señal (primer mensajero) de gran diversidad estructural y funcional, con receptores acoplados a canales iónicos, a proteína G, catalíticos o reguladores de transcripción del ADN, así como la ayuda integrada de segundos mensajeros. También semenciona ciertas enfermedades que surgen por disfunción de estos receptores de los sistemas receptores-efectores, como la aparición de receptores aberrantes o como productos de "oncogenes".
PALABRAS CLAVE: receptores, primer mensajero, segundo mensajero, oncogenes.
 
SUMMARY
Receptors are specific molecular components in a biological system, with which pharmaceutical drugs react to produce changesin cell functions. The interaction is the first step, first messenger, linked to membrane and intracellular mechanisms. There are also some maladies caused by disfunction at receptor level.
KEY WORDS: receptors, first messenger, second messenger, oncogenes
 
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Dermatol. Perú 1999; 9 (1):35-44 |
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RECEPTORES
Para que un fármaco pueda producir un determinado efecto en un organismovivo, tiene que existir previamente una interacción fisicoquímica entre la molécula del fármaco y otra u otras moléculas del organismo vivo(1).
Esta comunicación altamente eficiente, que necesita todo organismo multicelular se inicia a través de moléculas de señal o primer mensajero, que presentan gran diversidad estructural y funcional como trasmisores de señales. La acción de estas moléculas estámediada por proteínas receptoras que se encuentran en las células blanco, en donde se produce la activación de los segundos mensajeros(2-27).
El receptor es una macromolécula celular con la cual se liga un fármaco para iniciar sus efectos; un grupo importante de estos receptores está compuesto por proteínas que normalmente actúan como receptores para ligandos endógenos corrientes (hormonas,factores de crecimiento, neurotransmisores y autacoides).
Las funciones de estos receptores fisiológicos consisten en:
• Unirse al ligando apropiado
• Propagar su señal reguladora en la célula "blanco". Los efectos reguladores de un receptor pueden ejercerse en forma directa en sus objetivos celulares, es decir la protelína o proteínas efectoras, o pueden ser transmitidos a blancos celulares pormoléculas intermediarias, que son los transductores, como la proteína G, y finalmente obtener el efecto biológico a través de segundos mensajeros.
• Emplear los sistemas efectores dentro del citoplasma que activen o repriman ciertos procesos que son la base de las respuestas celulares(10, 12-28).
Los fármacos, para dar lugar a un efecto biológico, al mar-gen de llegar al lugar de acción y alcanzaruna concentración necesaria en la biofase (zona del órgano efector situada en la vecindad de los receptores), deben reunir dos propiedades fundamentales: afinidad y actividad intrínseca.
La afinidad se conoce como la capacidad que posee un fármaco para unirse con el receptor específico y formar el complejo fármaco-receptor.
Actividad intrínseca es la propiedad que tienen los fármacos, una vezunidos al receptor de poder generar un estímulo y desencadenar la respuesta o efecto farmacológico. Otros la denominan eficacia.
Aquellos medicamentos que reunen estas dos características (afinidad, actividad intrínseca) son conocidos como fármacos agonistas, pero si únicamente poseen afinidad por el receptor se conocen como fármaco antagonista (3,4,11,12,16).
 
UNIÓN DE UN FÁRMACO CON SU...