Testosterona
PRINCIPALES FUNCIONES DE LAS CÉLULAS DE LEYDIG Y SÉRTOLI
FSH Células de Sértoli
Espermatogénesis Inhibina FSH en hipófiis
Activina FSH en hipófisis ABP (Androgen Binding Protein) Secreción de Testosterona local Proteínas específicas y otros del componentes del fluido seminal. Secreción Testosterona
LH Células de Leydig
Síntesis detestosterona en las células de Leydig
COLESTEROL PLASMÁTICO
ACETATO
COLESTEROL
PREGNENOLONA
PROGESTERONA
17 –α OH- PREGNENOLONA
17 –α OH- PROGESTERONA
DHEA
ANDROSTENEDIONA
ANDROSTENEDIOL
TESTOSTERONA
TESTOSTERONA Y METABOLITOS ACTIVOS E INACTIVOS
TESTOSTERONA Y DERIVADOS ANDROGÉNICOS
MECANISMO DE ACCIÓN DE LA TESTOSTERONA
SECRECIÓN DE TESTOSTERONA
En elprimer trimestre del Embarazo: Secreción de Testosterona por los testículos del feto (células de Leydig, posiblemente estimuladas por LH coriónica): Concentración Plasmática en el feto: 250 ng/dl Es el principal factor de Diferenciación Sexual. La secreción de Testosterona cae el final de segundo trimestre y en el nacimiento alcanza de nuevo una Concentración Plasmática de 250 ng/dl y se mantienedurante 2 o 3 meses. Posteriormente la secreción de Testosterona disminuye en la infancia y hasta la adolescencia. Concentración Plasmática en la infancia: < 50 ng/dl. Concentración Plasmática en la Pubertad: 500 - 700 ng/dl Es el principal Factor de los cambios maculinizantes de la pubertad. Dicha concentración se mantiene en toda la vida adulta.
SECRECIÓN DE TESTOSTERONA -2La ConcentraciónPlasmática disminuye progresivamente con la edad, contribuyendo a la generación de signos y síntomas de la vejez. En la mujer: la Concentración Plasmática se mantiene entre 30 a 50 ng/dl. Secreción pulsátil (c/2horas) de GnRH del Hipotálamo Secreción de LH y FSH por células Gonadotrofas de la Hipófisis LH estimula la secreción de Testosterona por las Células de Leydig y FSH la producción deespermatozoides en las Células de Sértoli. Testosterona inhibe por retroalimentación negativa la secreción de LH en la Hipófisis y del GnRH en hipotálamo.
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS Y FARMACODINÁMICOS DE LA TESTOSTERONA
Testosterona tiene un ritmo circadiano: la Concentración Plasmática, es máxima a las 8,00. Luego disminuye progresivamente y es mínima a las 20,00. Transporte Plasmático: Albúmina 60%. SHBG (Globulina Transportadora de Hormonas Sexuales): 40 %. Testosterona Libre: 2 %. La enzima 5 α reductasa cataliza la conversión irreversible de testosterona a DihidroTestosterona (DHT). Existen 2 isoformas de 5 α reductasa: Tipo I presente en hígado y piel no genital y Tipo II presente el aparato urogenital de hombre y en la piel genital del hombre y la mujer.
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOSY FARMACODINÁMICOS DE LA TESTOSTERONA -2DHT se liga con mayor afinidad al receptor de testosterona y activa la expresión de genes más eficientemente. Testosterona y DHT se unen al mismo Receptor de Andrógenos, miembro de la superfamilia de Receptores Nucleares (Para esteroides, T3-T4, Retinoides, Vit. D3). Testosterona y DHT se ligan al dominio aceptor del Receptor. El complejo Receptor–Andrógenos actúa como un Factor de Trascripción y estimula la expresión de genes responsivos. La enzima aromatasa cataliza la conversión de Testosterona a Estradiol en numerosos tejidos y además Estradiol es también segregado por los testículos en el hombre.
TESTOSTERONA Y ANDRÓGENOS
TESTOSTERONA: Enantato 100 mg + Propionato 25 mg (Amp. i.m.) - Testoviron Depot 100 Enantato 250 mg (Amp. i.m). -Testoviron Depot 250 Propionato, Fenilpropionato, Isocaproato 250 mg (Amp. i.m.) - Sustanon Undecanoato 40 mg (oral, Cápsulas) - Undestor Fluoximesterona (oral, Tabletas) En combinación irracional - Cabudy, Ferona. Metiltestosterona (oral, Tabletas) En combinación irracional - Tamvimil G Ciclopentilpropionato o cipionato. Transdérmica. (en parches, escroto). DANAZOL 100 mg y 200 mg (oral, Cápsulas)...
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