Transporte de farmacos

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  • Publicado : 6 de marzo de 2011
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Existen diferentes mecanismos de transporte a través de mbs. celulares, dependiendo si se trata de moléculas grandes o pequeñas. Las moléculas de gran tamaño atraviesan la mb. por procesos de pinocitosis y exocitosis. Las de pequeño tamaño bien en contra o a favor del gradiente:
* contra gradiente: se realiza con consumo de energía y gracias a una proteína transportadora. Es el transporteactivo.
* a favor: sin gasto de energía y con ayuda de una proteína transportadora. Es la difusión facilitada.
* no se requiere la ayuda de ninguna proteína y puede hacerse por canales o a través de membrana.. Es la difusión pasiva.
El transporte a través de membranas. celulares depende de:
* Pm del fármaco.
* Gradiente de concentración.
*Liposolubilidad: que sea soluble en las grasas. Cuanto más liposoluble más rápidamente atravesará la membrana.
* Grado de ionización: pasan las sustancias no ionizadas. Depende del carácter del fármaco (si es ácido o básico) y del pH del medio. Las moléculas ioinizadas, por pequeñas que sean, no atraviesan la barrera lipídica.
Un fármaco ácido en un medio ácido estará "no ionizado"
Un fármaco ácidoen un medio básico estará "ionizado"
Un fármaco básico en un medio básico estará "no ionizado"
Transporte pasivo o difusión
El transporte pasivo es el intercambio simple de moléculas a través de la membrana plasmática, durante en la cual la célula no gasta energía, debido a que va a favor del gradiente de concentración o a favor del gradiente de carga eléctrica, es decir, de un lugar donde hayuna gran concentración a uno donde hay menor. El proceso celular pasivo se realiza por difusión. En sí, es el cambio de un medio de mayor concentración a otro de menor concentración.
Se pueden encontrar dos tipos principales de difusión:
* Mediante la bicapa.
* Mediante los canales iónicos.
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El transporte pasivo se caracteriza porque la fuerza impulsora del procesopara vencer la barrera de energía que impone la bicapa lipídica a las moléculas de fármaco, se obtiene de la formación de una gradiente electroquímica (electro por la gradiente de moléculas que presentan carga eléctrica neta y química por la gradiente de concentración de las moléculas). Termodinámicamente, la gradiente favorece la dicipación de su energía almacenada en la dirección y sentido que vade mayor a menor concentración molecular y de carga eléctrica de las moléculas del fármaco (figura 1). Por tanto, es un proceso que energéticamente, no representa gasto alguno para la ecomomía celular.

A excepción de la vía intravenosa, donde por definición no existe el proceso de absorción, cualquier vía de administración de fármacos sitúa a las moléculas de fármaco en un lugar inicial en elcual dichas moléculas deben entrar en solución con los líquidos del medio en el que se encuentran. Cualquier desplazamiento de las moléculas de fármaco dentro del organismo deberá realizarse a través de las membranas biológicas, que no son otra cosa que las membranas plasmáticas de las células que componen los diferentes tejidos.
La membrana plasmática de todas las células, está constituída poruna bicapa de lípidos y proteínas. Los lípidos son moléculas anfipáticas, con su porción polar o hidrófila orientada hacia el exterior de la membrana y su porción apolar o hidrófoba, se orienta hacia el interior de la bicapa lipídica. De modo que el paso de una molécula a través de una membrana celular debe enfrentar dos medios polares separados por uno apolar, lo que termodinámicamente representabarreras de energía que se oponen a su cruce.
Revisaremos tres tipos de transporte a través de membranas: transporte pasivo, transporte activo y filtración.
2. TRANSPORTE
Transporte pasivo: el transporte pasivo es aquel que se da a favor de corriente sin necesidad de gastar energía. Va desde donde hay más fármaco a donde hay menos, intentando llegar al equilibrio. Ej: fármaco que llega al...
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