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FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS Son fármacos que imitan la acción de las catecolaminas endógenas Adrenalina, Noradrenalina y Dopamina estimulando el Sistema Nervioso Simpático

ACTIVACION DEL S. N. SIMPATICO
β1 Atención Estimulación Taquipnea Anorexia Sec hormonal β2 Vasodilatación Glucogenólisis Est. Huso N-M Captación de K

β1

α1 Secreción de Renina Vasoconstricción

α 1 β3Vasoconstricción Lipólisis

β2 α1 α2 Vasodilatación Vasoconstricción Venoconstricción Agregación plaquetaria

β1

Inotropismo Cronotropismo Dromotropismo Batmotropismo

β1 α 2 Glucogenólisis < Sec. Insulina

ACTIVACION DEL S. N. SIMPATICO α1
β2 Midriasis (Radial del iris) Relaj músc ciliar Menor Produc. Humor acuoso β2 α1 Relaj útero gestante Contracción

β2 α1 Broncodilatación Secrec dismin.α1

< Peristaltismo vasoconstricción < Tono de esfínteres

α1

β2 > Tono esfínter Relaj del Detrusor

α1

Menor Saliv. vasoconstricción

Eyaculación Músc liso uretra prostática

α1

TIPOS Y SUBTIPOS DE ADRENOCEPTORES Receptor Tipo Alfa1 Alfa1A Alfa1B Alfa1D Tipo Alfa2 Alfa2A Alfa2B Alfa2C Tipo beta Beta1 Beta2 Beta3 Tipo Dopamina D1 D2 D4 D5 Agonista Epin ≥ NE >> Iso EfectosIP3, DAG común a todos

Epin ≥ NE >> Iso

Dism AMPc, común a todos Dism AMPc, Esmt. conductosK+, Inhib.de conductos de Ca++ Dism de AMPc, Inhib. conductos de Calcio Aumento AMPc, común a todos

Beta 1 Iso > Epi = NE Beta 2 Iso> Epi>>NE D1 =D2 >>Beta >>alfa

Aumento AMPc Dism de AMPc, Estm. conductos K+ Dism de AMPc Aumento AMPc

SIMPATICOMIMETICOS Agonistas Simpaticomiméticos
AcciónDirecta Acción Indirecta

Agonista α

Agonista β

Liberación Anfetamina Tiramina

Inhibición de la recaptación Cocaína ATC IMAO

No α1 selectivo

No β1 β2 α2 selectivo

SIMPATICOMIMETICOS 1. DE ACCIÓN DIRECTA A. No selectivos: B.Selectivos α 1 Epinefrina: β1=β2=α 1= α 2 Norepinefrina α 1= α 2 =β1 Fenilefrina Tetrahidrozolina Oximetazolina Fenilpropanolamina XilometazolinaPseudoefedrina Clonidina Alfametildopa Isoproterenol β1=β2 Dobutamina Broncodilatadores

C. Selectivos α 2 D. Selectivos β1 y β2 E. Selectivos β1 F. Selectivos β2

S IM P A T IC O M IM E TI C O S 2 . D E A C C IÓ N IN D IR E C TA A . L ib e ra ci ón d e N o re p in efr in a A n fe tam in as M e til fen id a to M e til en d io xim et an fe tam in a

B .In h ib ic ió n d e la r ec ap t ac ió n d e N ore pi n efr in a t ip o I

C o ca ín a A n ti d ep re si vos T ri cí cli co s In h ib id or e s d e la M on o am in oo x id as a

C . In h ib ic ió n d e la M .A . O .

3 . A C C IO N D I RE C T A E I N D IR E C T A A . N o s ele c tivo s D o pa m in a D 1 > β 1> α 1 E fed r in a α 1 > β 1 = β 2 L ib er ac ió n d e N or ep in e fr in a M e ta ra m in o l Et ile fri n a Fen t er m in a L iber ac ió n d e N or ep in e fr in a

B . S el ec tiv os α -1

RELACION ESTRUCTURA ACTIVIDAD DE LOS SIMPATICOMIMETICOS
OH OH OH OH -CH2-CH2-NH2 OH -CH-CH-NH-CH3 OH Fenilefrina

OH -CH-CH2-NH2

Noradrenalina

Dopamina

OH OH

OH -CH-CH2-NH-CH3

-CH2-CH2-NH2 Feniletilamina

α

β

CH3O -CH-CH-NH2 OCH3 Metoxamina OH CH3

Adrenalina

OH OH

OH -CH-CH2-NH-CH

CH3 CH3-CH-CH-NH-CH3 OH CH3 Efedrina

-CH2-CH-NH2 Anfetamina CH3

Isoproterenol

RELACION ESTRUCTURA ACTIVIDAD DE LOS SIMPATICOMIMÉTICOS 1. Actividad Catecolamínica: Dos átomos de carbono entre el anillo bencénico y el grupo amino 2. Efecto alfa y beta: presencia de grupos OH en posición 3 y 4 del anillo bencénico, formando el grupo catecol 3. Presencia de grupo catecol: sustrato metabólico para laCOMT y difícil penetración a SNC 4. Actividad Beta: sustituciones alquílicas en el grupo amino lateral 5. Sustituciones en el carbono alfa: Disminución de la afinidad por la Monoaminooxidasa 6. Sustituciones en el carbono beta: actividad alfa y beta 7. Penetración a SNC: ausencia de grupos OH en el anillo bencénico 8. Disminución de sustituciones en el grupo amino: aumento de la actividad alfa...
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