AINES
Páginas: 18 (4296 palabras)
Publicado: 11 de noviembre de 2013
INTRODUCCIÓN
En este trabajo se consideran los AINES que son antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticas; sus mecanismos de acción difieren de los esteroides antiinflamatorios y los opiáceos analgésicos.
Los AINE son fármacos completamente necesarios para controlar el dolor agudo y crónico, pudiendo ser administrados tanto antes como después de una lesión, ya que actúan pormecanismos que no sólo dependen de la inhibición de las COX. El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. A partirdel año 2012 en los concensos internacionales el paracetamol se excluye de los AINE's, por su poca/nula acción antiinflamatoria
Los AINE, entonces, se pueden agrupar de acuerdo con su mecanismo de acción en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2. Las drogas antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas constituyen un grupo heterogéneo decompuestos, con frecuencia no relacionados químicamente (aunque muchos de ellos son ácidos orgánicos), que a pesar de ellos comparten ciertas acciones terapéuticas y efectos colaterales.
Los Antiinflamatorios No Esteroideos (AINES)
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneo de fármacos principalmente antiinflamatorios,analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero que cursan conimportantes efectos secundarios. En oposición a los corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.
Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en elmercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINE, sin embargo, aquellos que simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragiasdigestivas y úlceras, en especial la aspirina.1 Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.
Historia
Desde la época de la medicina filosófica griega hasta la mitad del siglo XIX, el descubrimiento de agentes medicinales fue catalogado como un arte empírico, donde se combinaron folklore y guías mitológicas para la utilización de productosvegetales y minerales que constituían la magra farmacopea. En el 1500 a. C. se utilizaban hojas de Arrayán; Hipócrates (460 - 377 a. C.) usó por primera vez corteza de sauce,6 Celso en el año 30 a. C. describió los signos de la inflamación y también utilizó corteza de sauce para mitigarlos. En 1761 el reverendo Edmund Stone escribió a la Royal Society Británica sus observaciones en pacientesfebrilestratados con pociones de corteza de sauce.5 El ingrediente activo de la corteza del tronco de sauce es un glucósido amargo llamado salicina,2 aislado por primera vez en forma pura por Leroux en 1829 y quien también describió su efecto antipirético.5
Por hidrólisis, la salicina libera glucosa y alcohol salicílico que puede ser convertido en ácido salicílico o Salicilato, tanto in vivo como por...
En este trabajo se consideran los AINES que son antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticas; sus mecanismos de acción difieren de los esteroides antiinflamatorios y los opiáceos analgésicos.
Los AINE son fármacos completamente necesarios para controlar el dolor agudo y crónico, pudiendo ser administrados tanto antes como después de una lesión, ya que actúan pormecanismos que no sólo dependen de la inhibición de las COX. El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. A partirdel año 2012 en los concensos internacionales el paracetamol se excluye de los AINE's, por su poca/nula acción antiinflamatoria
Los AINE, entonces, se pueden agrupar de acuerdo con su mecanismo de acción en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2. Las drogas antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas constituyen un grupo heterogéneo decompuestos, con frecuencia no relacionados químicamente (aunque muchos de ellos son ácidos orgánicos), que a pesar de ellos comparten ciertas acciones terapéuticas y efectos colaterales.
Los Antiinflamatorios No Esteroideos (AINES)
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneo de fármacos principalmente antiinflamatorios,analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero que cursan conimportantes efectos secundarios. En oposición a los corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.
Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en elmercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINE, sin embargo, aquellos que simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragiasdigestivas y úlceras, en especial la aspirina.1 Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.
Historia
Desde la época de la medicina filosófica griega hasta la mitad del siglo XIX, el descubrimiento de agentes medicinales fue catalogado como un arte empírico, donde se combinaron folklore y guías mitológicas para la utilización de productosvegetales y minerales que constituían la magra farmacopea. En el 1500 a. C. se utilizaban hojas de Arrayán; Hipócrates (460 - 377 a. C.) usó por primera vez corteza de sauce,6 Celso en el año 30 a. C. describió los signos de la inflamación y también utilizó corteza de sauce para mitigarlos. En 1761 el reverendo Edmund Stone escribió a la Royal Society Británica sus observaciones en pacientesfebrilestratados con pociones de corteza de sauce.5 El ingrediente activo de la corteza del tronco de sauce es un glucósido amargo llamado salicina,2 aislado por primera vez en forma pura por Leroux en 1829 y quien también describió su efecto antipirético.5
Por hidrólisis, la salicina libera glucosa y alcohol salicílico que puede ser convertido en ácido salicílico o Salicilato, tanto in vivo como por...
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