ANEST SICOS LOCALES
Los anestésicos locales son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen, originando una pérdida de sensibilidad y siendo la recuperación de la función nerviosa completa una finalizado su efecto.
ESTRUCTURA
Estructuralmente, las moléculas de los actuales anestésicos localesestán integradas por tres elementos básicos:
• Un grupo hidrofóbico: un anillo aromático, determinante de la liposolubilidad, difusión y fijación de la molécula. La liposolubilidad del fármaco determina la potencia farmacológica: a mayor liposolubilidad mayor potencia.
• Un grupo hidrofílico: una amina secundaria o terciaria,que modula la hidrosolubilidad y por consiguiente su difusión sanguíneae ionización.
• Una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o amida, responsable de la velocidad de metabolización del fármaco y, por tanto, determinante de la duración de la acción y su toxicidad.
pH y toxicidad
También el pH del organismo condiciona el porcentaje de fijación a proteínas de los anestésicos.
Situaciones de acidosis producen una disminución marcada de dicha fijación delanestésico a las proteínas plasmáticas y por tanto provocan un aumento de la fracción libre del fármaco, de tal manera que podemos encontrarnos con situaciones de toxicidad aunque la cantidad de fármaco en sangre no son en sí tóxicas. Este hecho es especialmente relevante con la bupivacaína cuya concentración de fármaco libre puede aumentar del 5 al 30% solo por el hecho de presentarse unaacidosis.
Debemos tener muy en cuenta por tanto la posibilidad de originar una acidosis respiratoria en diversas situaciones, especialmente cuando manejamos sedaciones prolongadas con ventilación espontánea donde la disminución del volumen respiratorio puede desencadenar niveles muy altos de hipercapnia y por tanto originar dicha acidosis respiratoria . Estas situaciones podrían perfectamente hacernosdisminuir el margen de seguridad frente a las dosis casi subtóxicas que a veces se aplican en pacientes para infiltraciones de partes blandas en amplias superficies, (por ejemplo cirugía estética). Recordemos que anestésicos como la lidocaína tienen metabolitos activos durante mucho tiempo y situaciones de hipercapnia bien podrían condicionar respuestas deletéreas a nivel de sistema nerviosocentral aún administrando dosis seguras en administraciones repetidas.
FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS ANESTESICOSLOCALES
ANESTESICOS DEL GRUPO AMIDA
Dentro de los anestésicos del tipo amino-amida se encuentra la:
1. Lidocaína: Es un anestésico del grupo amida, el primero en sintetizarse en 1946, conocida comercialmente con el nombre de lignocaína o xilocaina.3,5,10 Puede ser utilizada como una base oclorhidrato
para producir el efecto de analgesia. En la actualidad, es uno de los anestésicos más empleados en la odontología, por el tipode anestesia prolongada, profunda y de gran potencia que posee.
Presenta un pK de 7.8 que le permite penetrar en la mucosa de forma más efectiva, por lo que el inicio de su acción es rápida y el tiempo duración de acción es de 1-3 horas.5,6 Asimismo, elmetabolismo de este fármaco es hepático por un proceso de desalquilación que lo fragmenta en monoetilglicina y la xilidida, siendo este último el que origina la anestesia local y la toxicidad.6 El tipo de absorción es levemente más rápida por vía parenteral y su acción es más rápida y larga cuando se asocia a un vasoconstrictor como la epinefrina, ya que incrementa su velocidad de absorción y disminuye sutoxicidad.7 La vida media en el torrente sanguíneo es de 1.6 horas y su eliminación es por vía urinaria , donde un 10 al 20 % de lidocaína se excreta intacta por la orina.9,10
La lidocaína es considerado también un agente antirrítmico y antifibrilante, ya que es capaz de acortar la duración del potencial de acción de las fibras nerviosas de Purkinje,disminuyendo la frecuencia auricular y de ésta...
Regístrate para leer el documento completo.