biotransformacion de farmacos

Escuela Superior Politécnica del Litoral
Licenciatura en Nutrición

Bioestadística aplicada a la nutrición
Trabajo de Investigación
Biotransformación De Fármacos
Autor: Katherine Consuegra
Docente: Msc. Abel Rosado
Fecha de entrega: 26/05/2014


Curso:
2014-2015Introducción
Los fármacos o xenobióticos (sustancias de naturaleza exógena a nuestro cuerpo) tan pronto ingresan al organismo, el organismo trata de destruirlos, con el fin de liberarse de una sustancia que no es propia de él. La mayoría de ellos se transforma parcial o totalmente en otras sustancias mediante la maquinaria enzimática existente que, primordialmente, se encuentra en el hígado, aunquetambién puede hallarse en menor proporción en órganos como el riñón, el pulmón, el intestino, las glándulas suprarrenales y en la propia luz intestinal donde la acción bacteriana tiene lugar. Este proceso conocido como biotransformación o metabolismo de fármacos es de gran importancia en el ámbito farmacéutico porque va a influenciar la inactivación, activación, desintoxicación y toxicidad de lamayor parte de los fármacos. Su principal función es la eliminación de compuestos fisiológicamente inútiles algunos de los cuales pueden ser dañinos para nuestro organismo.
En su tránsito a través del organismo, son absorbidos y distribuidos a través de los fluidos corporales hasta alcanzar los tejidos y órganos diana, en donde ejercen su acción farmacológica y farmacodinámica específica. Solouna pequeña parte alcanza el tejido/receptor/enzima diana mientras que la mayor parte sufre modificaciones (metabolizados) y finalmente son eliminados.
Los fármacos no innovan el material enzimático de un organismo, sino que son transformados por sistemas enzimáticos ya existentes que metabolizan compuestos endógenos. Es fácil comprobar su capacidad para modificar la síntesis de algunas de lasenzimas e, incluso, para desreprimir o generar algunos de los sistemas ligados al proceso de metabolización.
OBJETIVO:



Desarrollo:
El metabolismo de fármacos y otros xenobióticos es un proceso cuya finalidad principal consiste en transformar la lipofilia de éstos a una polaridad lo suficientemente elevada para que no puedan ser reabsorbidos a nivel renal y sean eliminados del organismo.Durante este proceso bifásico, inicialmente el fármaco sufre reacciones de funcionalización (fase I) a través de oxidaciones, reducciones o hidrólisis, mediante las cuales se introduce o se desprotege un grupo funcional polar de la molécula. Posteriormente este grupo polar, durante una segunda fase metabólica (fase II), será conjugado con una molécula endógena generalmente de naturaleza polar.
Enalgunos casos los metabolitos generados en la fase I pueden excretarse sin llevar a cabo una reacción de conjugación y también los fármacos pueden sufrir una reacción de conjugación sin sufrir funcionalización previa. Adicionalmente algunas reacciones de funcionalización pueden ocurrir luego de algunas reacciones de conjugación, por ejemplo, algunos conjugados pueden ser hidrolizados u oxidadosantes de su excreción. Por último, aunque pocos, algunos fármacos se excretan sin ser modificados al no sufrir ningún proceso de biotransformación.
Reacciones de fase I: Son catalizadas por enzimas presentes en la fracción microsomal del hígado como el complejo citocromo P450 (CYP450) y la flavin monooxigenasa (FMO), también pueden ser llevadas a cabo por esterasas, hidrolasas, reductasas,alcohol deshidrogenasa, etc. Las principales reacciones de fase I son:
Hidrólisis o ruptura: Se produce en fármacos con enlaces éster por enzimas esterasas; amida por amidasas; peptidídicos por peptidasas, etc. Fármacos que sufren reacciones hidrolíticas son la aspirina, pilocarpina y fenobarbital.

Reducciones: Ocurren principalmente sobre fármacos con grupos nitro o azo como el clonazepam...