bloqueadores neuromusculares

Bloqueadores
Neuromusculares
Farmacología
CUIDADOS INTENSIVOS

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El Bloqueo Neuromuscular es ampliamente
usado en la práctica médica tanto en
quirófano como fuera de el. 
Se han establecido diferentes usos para
este tipo de drogas, su gran habilidad para
facilitar el manejo de la vía aérea,
controlar la ventilación alveolar, abolir los
reflejos motores y proveerrelajación del
músculo esquelético para varios
procedimientos quirúrgicos. 
Su utilidad en cuidados intensivos es
importante para el manejo de pacientes
críticos que necesitan un mejor manejo de
la compliance ventilatoria cuando la
sedación y la analgesia son insuficientes.

BLOQUEO DE LA TRANSMISION
NEUROMUSCULAR
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Existen tres tipos de receptores nicotínicos en la
unión neuromuscular, dossituados en la superficie
muscular y uno en la terminación del nervio
parasimpático.
A la llegada del impulso nervioso se liberan
moléculas de acetilcolina a partir de la terminación
nerviosa presináptica, cruza el espacio sináptico y
estimula los receptores postsinápticos permitiendo
el flujo de iones a través de ellos despolarizando la
placa terminal, luego es hidrolizada por la enzimaacetilcolinesterasa.

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Los receptores postsinápticos están situados
justo al lado opuesto de donde se liberan las
moléculas de acetilcolina, estos, en número
de cinco, tienen las denominaciones de a, b,
d y e, distribuidas concéntricamente existen
dos subunidades a, una molécula de
acetilcolina ocupa estos dos receptores a y
cuando dos moléculas de acetilcolina
estimulansimultáneamente a las dos
unidades alfa, se abre un canal en el
receptor permitiendo el paso de sodio y
calcio hacia el miocito y potasio hacia fuera,
se ha estimado que 400000 receptores se
abren para crear el estímulo suficiente para
crear el potencial que desencadena la
contracción muscular.

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Las drogas despolarizantes ocupan
las dos subunidades alfa al igual que
la acetilcolina, por loque estimulan
inicialmente los canales de sodio y
calcio produciendo contracciones
conocidas como fasciculaciones pero
como estas drogas no son afectadas
por la acetilcolinesterasa ocupan
estas subunidades por mucho más
tiempo causando despolarización y
posteriormente el bloqueo
neuromuscular.

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Las drogas No despolarizantes compiten
con la acetilcolina para ocupar una
subunidadalfa por lo menos, inhibición
competitiva, lo que causa que no   haya
apertura del canal iónico, no se
despolarizará la membrana y el músculo
quedará flácido.
Existen dos clases de agentes relajantes
musculares por lo anteriormente descrito:
-Despolarizantes.
-No Despolarizantes.

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Drogas Despolarizantes
La succinilcolina es la única droga no
despolarizante disponible, poseeuna
estructura similar a la de dos moléculas de
acetilcolina. 
El inicio de acción de esta droga, es rápido,
alrededor de 1 minuto y su duración es
cortas 17 a 8 minutos, por las características
de la succinilcolina, esta es utilizada para
intubaciones traqueales rápidas lo que es
esencial si se quiere disminuir el riesgo de
aspiración gástrica.  Los efectos colaterales
son clínicamenteimportantes, entre ellos
destacan el dolor muscular, la hipercalemia
y el aumento de las presiones intraoculares
e intragástrica.

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Drogas No Despolarizantes
Se denominan también “curarizantes”, porque
todos ellos derivan del cuarare.
El mecanismo de acción es completamente
diferente al de los relajantes despolarizantes. No
causan despolarización en la placa motora, sino
queproducen un bloqueo competitivo del
receptor. Como consecuencia, la acetilcolina no
puede reaccionar con el receptor y se produce la
parálisis.

Se pueden dividir en:
 
 Bencilisoquinolinas: D-tubocurarina, Metocurina, Alcuronio,
Atracurio, Doxacurio, Mivacurio, y cisatracurio.
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Aminas Cuaternarias: Galamina

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Amino esteroides: Pancuronio, Pipecuronio, Vecuronio y
Rocuronio....