FÁRMACOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD UTERINA

FÁRMACOS QUE MODULAN LA MOTILIDAD UTERINA – FARMACOLOGÍA II – ISMARY GOITIA
1.- GENERALIDADES
-Actividad eléctrica y contráctil
El músculo liso del útero se caracteriza por un alto grado de actividad eléctrica y contráctil espontánea. Hay diseminación de la excitación de una célula a otra, pero la conducción eléctrica es lenta y de naturaleza decreciente. Los contactos de baja resistenciaentre las células (uniones de nexo) facilitan en grado sumo la propagación de la excitación. El número de uniones de esa índole es regulado por hormonas esteroides y aumenta en las etapas finales del embarazo. Como todo músculo, la penetración del ion sodio interviene en la despolarización causando la entrada del ion calcio, sin embargo estos no son suficientes para causar directamente la contracciónpero si para liberar grandes cantidades de calcio desde sus sitios de almacenamiento intracelular (retículo sarcoplásmico) el cual se unirá a la calmodulina y finalmente permitirá la unión de la actina con la miosina produciendo la contracción muscular.
-Inervación simpática (α1 Y β2) y parasimpática (M)
El útero posee inervación parasimpática y simpática, la primera dada por el nervio pélvicoy la segunda por las fibras posganglionares de los ganglios mesentéricos inferiores e hipogástricos. En el miometrio se demuestra la presencia de receptores α1 y β2- adrenérgicos, en donde la estimulación de los α1 producirá contracción y la estimulación de los β2 relajación. Naturalmente también hay receptores muscarínicos en el miometrio, sin embargo predomina el tono simpático sobre lamusculatura lisa uterina y la inervación parasimpática no es de mucha importancia.
-Mediadores sintetizados in situ: Pg
Hay sustancias que son sintetizadas a nivel del útero y que tienen funciones muy importantes como son las prostaglandinas, estas tienen la capacidad de estimular contracciones uterinas muy fuertes, de hecho contribuyen al trabajo de parto.
-Influencia hormonal
Hay ciertas hormonasque son capaces de estimular o disminuir la actividad contráctil. El músculo liso uterino es extraordinariamente sensible a influencias endocrinas y, en particular, a la de estrógenos, los cuales aumentan la sensibilidad a las contracciones o a los mediadores que puedan producir contracciones. Mientras que la progesterona es todo lo contrario, más bien disminuye la contractibilidad. Además, laoxitocina cuando se une a sus receptores en la musculatura lisa uterina es capaz de producir contracciones muy enérgicas, de hecho es el oxitócico (sustancia capaz de producir contracciones) más fuerte del organismo. Por otro lado, la relaxina, hormona producida en el cuerpo amarillo y en la placenta, inhibe la contractilidad uterina.
-Influencia del contenido uterino
Contenido uterino se refiere alembrión o al feto. La presencia de un bebé completamente desarrollado dentro del útero es capaz de producir contracciones uterinas llevando al inicio de trabajo de parto. Es por ello que las mujeres que tienen embarazos gemelares tienen más riesgos de parto prematuro con mucha más frecuencia que las mujeres con embarazos de un solo bebé.
-Estimulantes e inhibidores
A manera de resumen, haysustancias que producen contracciones uterinas y otras que inhiben las contracciones uterinas. Dentro de los estimulantes esta el calcio, fundamental para que se produzca la contracción uterina, los agonistas α1, la oxitocina, las prostaglandinas, la serotonina y los estrógenos. En cuanto a los inhibidores, los agonistas β2 producirán relajación del musculo liso uterino, la relaxina, la progesterona,los antagonistas de los canales de calcio y los antagonistas de la oxitocina (utilizados para tratar la amenaza de parto prematuro).
¿Qué papel tienen la progesterona y los estrógenos a nivel del útero?
En el caso de los progestágenos causan:
1. Refractariedad de útero a la actividad contráctil.
2. Mantienen el calcio en sus sitios de almacenamiento.
3. Menor liberación del acido...