GABA A

1. Que es el diazepam
El diazepam es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes.
El diazepam se utiliza para tratarestados de ansiedad y está considerada como la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas más frecuentemente administradas tanto a pacientesambulatorios como ingresados.
2. Las benzodiazepinas solo están indicadas cuando el trastorno es severo, inhabilitante o si somete al individuo a un estrés extremo.
Se considera que su mecanismo deacción consiste en potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico comopostsináptico, en todas las regiones del sistema nervioso central.1 2
El diazepam, como todos los fármacos de su clase, actúa deprimiendo la conducción nerviosa en ciertas neuronas del sistema nerviosocentral, donde produce desde una leve sedación hasta hipnosis o coma, en función de la dosis administrada.
3. Otros subtipos específicos del receptor de benzodiazepina están acoplados a los receptores deGABA-A. Tres tipos de receptores BNZ se encuentran en el SNC y otros tejidos; los receptores BNZ1 están situados en el cerebelo y la corteza cerebral, los receptores BNZ2 en la corteza cerebral y lamédula espinal, y los receptores BNZ3 en los tejidos periféricos. La activación del receptor BNZ1 es un mediador del sueño mientras que el receptor de BNZ2 afecta a la relajación muscular, la actividadanticonvulsivante, la coordinación motora, y la memoria. Las benzodiazepinas se unen inespecíficamente a BNZ1 y BNZ2, lo que en última instancia, modulan los efectos de GABA. A diferencia de losbarbitúricos que aumentan la respuesta de GABA mediante la prolongación del tiempo en el que los canales de cloruro están abiertos, benzodiazepinas aumenran los efectos de GABA mediante el aumento de la...