QUINOLONAS

QUINOLONAS
I. INTRODUCCION:
Las quinolonas pertenecen a los antimicrobianos que alteran la síntesis de ADN bacteriano. El desarrollo de esta clase de fármacos comenzó en el año 1962 con la identificación del ácido nalidíxico. Esta droga, junto con el ácido oxolínico y la cinoxacina constituyen el grupo de las quinolonas no fluoradas, de escasa utilidad clínica en la actualidad debido a suactividad limitada a bacterias Gram negativas aerobias, a las bajas concentraciones plasmáticas (solo alcanzan concentraciones útiles en orina) y al rápido desarrollo de resistencia. La producción de derivados fluorados, comenzando con la Norfloxacina y la Ciprofloxacina llevó al desarrollo de una gran cantidad de fármacos caracterizados por ser de mayor espectro, tener elevada biodisponibilidad oral,amplia distribución tisular, relativamente pocos efectos adversos y presentar menor desarrollo de resistencia. A este grupo de drogas, llamadas Fluoroquinolonas es al que está dedicado este capítulo.
II. OBJETIVOS:
Conocer las propiedades farmacocinéticas más importantes de las quinolonas.
Distinguir las indicaciones clínicas de las diferentes generaciones de las quinolonas.
Decubrir lasreacciones adversas mas frecuentes.
Reafirmar el mecanismo de acción de las quinolonas.










OFLOXACINO

1) Mecanismo de Acción
Bactericida. Inhibe la ADN-girasa bacteriana ocasionando la expansión y la desestabilización del ADN bacteriano y, por tanto, la lisis celular.

2) Indicaciones
OFLOXACINO es un antimicrobiano DE AMPLIO ESPECTRO indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones:Infecciones en el riñón y tracto genitourinario.
Enfermedades de transmisión sexual.
Enfermedades de la cavidad abdominal, incluyendo la pelvis.
Enfermedades del tracto respiratorio.
Enfermedades de la piel y tejidos blandos.
Diarrea bacteriana.
Prostatitis.

3) Interacciones

Absorción oral disminuida por: sucralfato, antiácidos con Al, Mg, Zn o Fe.

Aumenta acción de: cumarínicos, vigilar pruebascoagulación.
Aumenta concentración sérica de: glibenclamida, monitorizar.
Alteración de excreción mutua con: probenecid, cimetidina, furosemida, metotrexato.

4) Reacciones adversas
Poco frecuentes: prurito, rash, irritación de ojos, tos, nasofaringitis, dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, agitación, mareo, vértigo, cefalea, trastornos del sueño, insomnio
frecuentes: dolor yenrojecimiento en lugar iny., flebitis.

5) Contraindicaciones
Embarazo No debe administrarse durante el embarazo. Contraindicado.
Lactancia Ofloxacino se excreta en pequeñas cantidades en leche humana.
Hipersensibilidad a ofloxacino y otras quinolonas. Epilepsia y enf. del SNC con reducción de umbral convulsivo

6) Modo de administración:
Comprimidos recubiertos: es preferible realizar la toma de loscomprimidos por la mañana, con o sin alimentos.
7) Dosis y vía de Administración: 
La dosis de OFLOXACINO que usualmente se recomienda es de 200 a 400 mg cada 12/24 horas, de acuerdo con el siguiente esquema, el cual por lo regular requiere un tratamiento de 3 a 6 semanas:

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene: Ofloxacino........................................ 200 y 400 mgNORFLOXACINO

1. Mecanismo de Acción :

 La Norfloxacina inhibe la topoisomerasa IV y la ADN-girasa bacterianas. Estas enzimas son indispensables para la replicación bacteriana debido a que facilitan el desenrollamiento de las cadenas, introduciendo pliegues súperhelicoidales en el ADN de doble cadena, facilitando la separación de los segmentos que se van a replicar.
La ADN-girasa tiene dos subunidadescodificadas por el gen gyr-A, ejerce su función rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego uniéndolas nuevamente una vez que se ha formado la nueva súperhelice. Las quinolonas inhiben estas dos subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del ADN bacteriano.

2. ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
 Norfloxacino tiene un amplio espectro de actividad antibacteriana frente a gérmenes...