Supositorios

SUPOSITORIOS
GUZMAN LOPEZ LAURA MARTINEZ MARTINEZ LUZ ADRIANA

Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma, superficie, volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal, uretral y vaginal. Deben disolverse o fundirse en la cavidad y pueden ejercer efectos locales o sistémicos. Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:Acción mecánica. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo. Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben proveer una cesión muy lentadel principio activo para retardar su posible absorción, ya que no se desean efectos sistémicos. Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco.

¿PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?
Parapacientes inconcientes, niños y ancianos.

Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático, (mejoras de la biodisponibilidad en magnitud), fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales. Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado rápida o cuando la vía oral es mal soportada.

Para que sea eficaz el supositorio debe: - Evitar fusiónpróxima al esfínter anal. (elección de una base adecuada) - Evitar expulsión por la contracción del esfínter anal (elección de la forma)

DISPONIBILIDAD BIOLÓGICA DE LA MEDICACIÓN RECTAL
I. El recto

En general, las pérdidas de primer paso son del orden de la mitad de las que se presentan tras su administración oral.

II. Liberación del principio activo:
Tipo de base utilizada. Formación deuna emulsión entre el fluido rectal y parte del excipiente o formación de una solución y emulsión. Para sales solubles en agua e insolubles en aceite se prefieren excipientes grasos

III. Absorción
Disolución en el fluido rectal y contacto con las zonas de absorción. Aumenta si el fármaco está solubilizado en la fase acuosa de una emulsión o/w. Tamaño de partícula. Presencia de tensoactivos.Grado de ionización. Adición de sistemas buffer.

Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente. Solubilidad. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). Si el fármaco está disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia. Tamaño de partícula. Si el fármaco se incorpora enforma de suspensión, el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución. Concentración de fármaco. (sobredosificación o disminuir la dosis) Influencia del pH. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución. Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada, debe encontrarse un equilibrio entre estos dos factores. Se intenta conseguir pH= pKaTipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo.

EXCIPIENTES
I. CONDICIONES GENERALES

Los excipientes utilizados para la preparación de supositorios deben ser adecuados para que la forma farmacéutica funda en el recto a 37 ºC o se disuelva en el líquido que abarca la zona deadministración. Si opera por fusión el intervalo entre punto de fusión y solidificación debe de ser pequeño. Deben ser inocuos, no irritantes e inertes frente al principio activo así como garantizar la estabilidad del mismo. Deben tener la consistencia adecuada y favorecer la liberación del principio activo en aquellos supositorios destinados a tener acción sistémica. Contraerse lo suficiente al...